英文名称：DSPE-PEG2000-NH₂ Liposomes
中文名称：DSPE-PEG2000-氨基脂质体

DSPE-PEG2000-NH₂脂质体是一种以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-氨基（DSPE-PEG2000-NH₂）为关键功能化成分的纳米药物递送系统。DSPE-PEG2000-NH₂是一种两亲性聚合物修饰脂质，其DSPE部分可嵌入脂质体双分子层，PEG2000提供长循环特性，而末端氨基（-NH₂）则赋予脂质体表面化学修饰的灵活性。该系统通过表面氨基的化学反应性，可进一步连接靶向配体、治疗分子或成像探针，实现药物的靶向递送、多功能化及诊疗一体化，适用于肿瘤、炎症及神经系统疾病等多种治疗场景。

DSPE-PEG2000-NH₂的结构与功能

1. DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：

• 作为脂质体的核心成分，DSPE提供双亲性结构，稳定脂质体膜，并通过其长链烷基（C18）增强膜的刚性。

• 与其他磷脂（如DPPC、DSPC）联用可调节脂质体的相变温度（Tm）和膜流动性。

2. PEG2000（聚乙二醇2000）：

• PEG链通过空间位阻效应减少脂质体与血浆蛋白的相互作用，延长其在血液循环中的半衰期（可达数小时至数十小时），避免被网状内皮系统（RES）快速清除。

• PEG2000的分子量适中，既保证长循环效果，又避免因链长过长导致的脂质体聚集或细胞摄取降低。

3. 末端氨基（-NH₂）：

• 靶向配体：如*体、多肽（如cRGD、Tf）、适配体或小分子（如叶酸），实现主动靶向递送。

• 治疗分子：如核酸（siRNA、miRNA）、蛋白质药物或光敏剂，拓展脂质体的治疗功能。

• 成像探针：如荧光染料（Cy5、FITC）、放射性核素或MRI造影剂，实现诊疗一体化。

• 氨基是高度反应性的官能团，可通过化学偶联反应（如酰胺键、Schiff碱反应）连接多种功能分子，包括：

脂质体设计与功能化策略

1. 基础脂质体组成：

• 亲水性药物：如阿霉素、多柔比星等，通过主动加载（如硫酸铵梯度法）或被动包裹的方式封装于脂质体内部水相。

• 疏水性药物：如紫杉醇、姜黄素等，嵌入脂质双分子层的疏水尾部。

• 磷脂混合物：通常由DSPE-PEG2000-NH₂（1-10 mol%）、中性磷脂（如DPPC、HSPC，70-90 mol%）和胆固醇（10-30 mol%）组成，以优化膜稳定性和药物包封效率。

2. 表面功能化：

• 结合pH敏感或氧化还原敏感的连接子，使脂质体在肿瘤微环境（低pH、高GSH）中释放药物，增强治疗特异性。

• 氨基与荧光染料（如Cy5-NHS酯）或MRI造影剂（如Gd-DOTA-NHS）反应，实现荧光/MRI双模态成像。

• 通过氨基与靶向配体的羧基（-COOH）或醛基（-CHO）反应，形成稳定的酰胺键或Schiff碱键。例如，连接cRGD肽可靶向整合素α₅β₃高表达的肿瘤新生血管。

核心优势

1. 长循环与低免疫原性：

• PEG化显著延长脂质体的血液循环时间，减少RES摄取，提高药物在肿瘤部位的富集效率（EPR效应）。

2. 多功能化潜力：

• 氨基的化学修饰灵活性使脂质体可同时实现靶向递送、治疗与成像功能，适用于个性化医疗与诊疗一体化。

3. 增强药物疗效：

• 靶向修饰可显著提高药物在肿瘤组织中的浓度（较非靶向脂质体高5-10倍），降低对正常组织的毒性。

• 刺激响应性释放可进一步提高药物的生物利用度。

4. 生物相容性与稳定性：

• DSPE与PEG均为生物相容性材料，脂质体在体内可被代谢为无毒产物（如脂肪酸、乙醇胺、CO₂和H₂O）。

临床应用前景

1. 肿瘤靶向治疗：

• 适用于乳腺癌、肺癌、胶质瘤等实体瘤，通过靶向修饰实现药物的精准递送，减少全身毒性。

• 可作为化疗药物（如阿霉素）、核酸药物（如siRNA）或光敏剂的载体，增强治疗效果。

2. 诊疗一体化：

• 结合荧光或MRI成像功能，实时监测脂质体的体内分布与药物释放，指导治疗方案的优化。

3. 炎症与神经系统疾病：

• 通过靶向修饰（如连接*炎肽或神经递质受体配体），递送*炎药物或神经保护剂至炎症部位或中枢神经系统。

挑战与未来方向

1. 氨基反应效率与稳定性：

• 需优化氨基与功能分子的偶联条件（如pH、反应时间、催化剂），确保高偶联效率（>80%）和偶联产物的稳定性。

• 避免偶联反应对脂质体结构的破坏。

2. 体内行为研究：

• 需进一步明确DSPE-PEG2000-NH₂脂质体在体内的代谢途径、免疫原性及长期安全性，尤其是PEG的潜在免疫原性（如*PEG*体产生）及其对脂质体循环时间的影响。

3. 临床转化：

• 开展I/II期临床试验，评估靶向修饰的DSPE-PEG2000-NH₂脂质体的最大耐受剂量（MTD）、剂量限制性毒性（DLT）及初步疗效，推动其从实验室走向临床应用。

4. 智能响应性设计：

• 开发对肿瘤微环境（如低pH、高GSH）敏感的连接子，实现药物的精准释放，进一步提高疗效。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

产品推荐：

PEG化脂质体包裹伊立替康

脂质体包裹长春新碱

脂质体共载两种化疗药物

脂质体包裹siRNA

RGD-PEG脂质体‌：靶向肿瘤新生血管‌

Folate-PEG脂质体‌：叶酸受体靶向‌

转铁蛋白-PEG脂质体‌：脑靶向递送‌

pH敏感型PEG脂质体（腙键连接）‌：肿瘤微环境触发释药‌

ROS响应型PEG-SS脂质体（二硫键）‌：氧化还原触发释药‌