英文名称：DSPE-PEG2000-Biotin Liposomes
中文名称：生物素化脂质体

DSPE-PEG2000-Biotin生物素化脂质体是一种以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-生物素（DSPE-PEG2000-Biotin）为功能化磷脂构建的纳米递送系统。DSPE-PEG2000-Biotin分子中，DSPE提供脂质体双分子层结构，PEG2000赋予脂质体“隐形”特性以延长循环时间，生物素（Biotin）则作为高亲和力配体，可与链霉亲和素（Streptavidin）或亲和素（Avidin）特异性结合，实现脂质体的多功能化修饰或靶向递送。该系统在药物递送、生物成像、诊断与治疗一体化中具有广泛应用前景。

核心功能与机制

1. DSPE-PEG2000-Biotin的结构与功能

• 生物素是一种小分子维生素（维生素H），与链霉亲和素或亲和素具有极高的亲和力（解离常数 Kd≈10−15 M），可用于脂质体的靶向修饰或功能化。

• 聚乙二醇（PEG，分子量2000 Da）通过共价键连接至DSPE，形成亲水性“刷状”结构，减少脂质体与血浆蛋白的相互作用，避免被单核巨噬细胞系统（MPS）快速清除，从而延长循环时间。

• 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）是一种饱和磷脂，具有两条长链脂肪酸（硬脂酸），可增强脂质体膜的稳定性和刚性。

2. 脂质体的多功能化修饰

• 通过生物素-链霉亲和素系统，脂质体的功能化可实现“即插即用”的模块化设计，灵活适应不同的应用需求。

• 生物素化的脂质体可通过生物素与链霉亲和素（或亲和素）的特异性结合，进一步连接靶向配体（如*体、多肽）、荧光探针、放射性核素或其他功能分子。

• 链霉亲和素-*HER2*体复合物可与生物素化脂质体结合，实现对HER2阳性乳腺癌细胞的靶向递送。

• 链霉亲和素-Cy5荧光探针复合物可与生物素化脂质体结合，实现肿瘤的实时荧光成像。

3. 延长循环时间与减少非特异性摄取

• 减少脂质体在肝、脾等器官的积累，提高在肿瘤组织中的相对浓度。

• PEG链在脂质体表面形成水化层，减少与血浆蛋白的相互作用，避免被MPS快速清除，从而延长脂质体在血液循环中的半衰期。

技术特点

1. 脂质体设计与制备

• 薄膜水化法：将磷脂和DSPE-PEG2000-Biotin溶于有机溶剂，蒸发形成薄膜，再水化形成脂质体。

• 后修饰法：先制备普通脂质体，再通过DSPE-PEG2000-Biotin的疏水尾部插入脂质体膜，生物素暴露于表面进行后续反应。

• 通常采用DSPE-PEG2000-Biotin与其他磷脂（如HSPC、DSPC、Chol）的混合物，以调节膜的流动性、稳定性和PEG修饰密度。

2. 生物素-链霉亲和素结合条件

• 形成的复合物在极端pH、有机溶剂或变性剂存在下仍能保持稳定，适合复杂的生物环境。

• 生物素与链霉亲和素的结合在生理条件下即可高效进行，无需特殊催化剂或反应条件。

3. 靶向配体的连接

• 一个链霉亲和素分子可结合4个生物素分子，实现多价修饰，增强靶向效率。

• 第一步：将生物素化脂质体与链霉亲和素-靶向配体复合物孵育，通过生物素-链霉亲和素结合实现靶向修饰。

• 第二步：若需进一步功能化，可继续连接其他功能分子（如荧光探针、药物）。

临床应用与优势

1. 靶向药物递送

• PEG修饰的生物素化脂质体可通过血脑屏障（BBB），连接靶向转铁蛋白受体（TfR）的多肽可进一步提高递送效率。

• 通过生物素-链霉亲和素系统连接靶向配体（如*体、多肽），将脂质体导向肿瘤细胞，提高药物在肿瘤部位的浓度，减少对正常组织的毒性。

• 示例：连接链霉亲和素-*EGFR*体的生物素化脂质体可靶向EGFR阳性肿瘤。

2. 诊疗一体化

• 包封光敏剂（如卟啉类化合物）或光热剂（如IR780），结合靶向配体，实现精准的光治疗。

• 在脂质体中包封荧光染料（如Cy5、IR780）或放射性核素（如⁶⁴Cu），同时通过生物素-链霉亲和素系统连接靶向配体，实现肿瘤的实时成像与靶向治疗。

3. 生物传感器与诊断

• 连接放射性核素或荧光探针的生物素化脂质体可用于肿瘤的体内成像，辅助诊断与治疗监测。

• 生物素化脂质体可通过生物素-链霉亲和素系统连接捕获*体，用于检测血液或组织中的肿瘤标志物（如PSA、CEA）。

技术优势与挑战

• 优势：

• 高亲和力结合：生物素与链霉亲和素的结合亲和力极高，确保修饰的稳定性和特异性。

• 模块化设计：通过生物素-链霉亲和素系统，脂质体的功能化可灵活调整，适应不同的应用需求。

• 延长循环时间：PEG修饰显著减少脂质体被MPS清除，提高在肿瘤部位的富集效率。

• 挑战：

• 链霉亲和素可能引发免疫反应，需评估其在体内的免疫原性。

• PEG链可能对生物素的结合活性产生空间位阻，需优化PEG分子量和修饰密度。

• 生物素在体内广泛存在，可能干扰生物素-链霉亲和素系统的特异性。

• 解决方案：使用脱生物素蛋白（Avidin或NeutrAvidin）预处理样品，减少内源性生物素的影响。

未来展望

1. 开发智能响应型DSPE-PEG2000-Biotin脂质体：

• 利用光裂解linker将链霉亲和素-靶向配体复合物连接至脂质体，光照下linker断裂，实现时空可控的靶向递送。

• 在脂质体膜中引入pH敏感基团（如组氨酸）、温度敏感磷脂或氧化还原敏感linker，实现药物在肿瘤微环境中的精准释放。

2. 联合新兴疗法：

• 将DSPE-PEG2000-Biotin脂质体与CAR-T细胞或NK细胞结合，增强细胞治疗的靶向性和疗效。

• 包封CRISPR/Cas9系统或siRNA，通过生物素-链霉亲和素系统连接靶向配体，实现基因编辑或基因沉默的精准递送。

3. 临床转化与个性化治疗：

• 结合MRI、CT、PET等成像技术，构建多模态成像引导的靶向治疗平台，提高治疗的精准性和有效性。

• 根据患者的肿瘤类型、基因表达谱或药物代谢特征，定制化设计DSPE-PEG2000-Biotin脂质体。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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