英文名称：DSPE-PEG2000-FITC Fluorescent Liposomes
中文名称：DSPE-PEG2000-FITC荧光脂质体

DSPE-PEG2000-FITC荧光脂质体是一种将荧光标记物FITC（异硫氰酸荧光素）通过DSPE-PEG2000（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000]）修饰于脂质体表面的纳米颗粒，通过静脉注射或细胞孵育给药，用于生物成像、药物递送及细胞示踪研究。DSPE-PEG2000是一种常用的脂质体表面修饰材料，可提高脂质体的稳定性、延长血液循环时间，并通过PEG链的空间位阻效应减少非特异性吸附。FITC作为一种经典的绿色荧光染料，具有高量子产率、激发/发射波长适中（Ex=495 nm, Em=519 nm）的特点，广泛应用于细胞及活体成像。

核心机制与技术优势

1. 脂质体载体特性

• 提高稳定性：PEG链可减少脂质体在血液循环中的聚集与清除，延长其半衰期。

• 降低非特异性吸附：PEG链的空间位阻效应可减少脂质体与血浆蛋白或细胞的非特异性结合。

• 组成：脂质体通常由磷脂（如HSPC、DPPC）、胆固醇及DSPE-PEG2000-FITC构成。DSPE-PEG2000通过共价键将FITC连接至脂质体表面，形成稳定的荧光标记体系。

2. FITC荧光成像功能

• 细胞示踪：实时监测脂质体在细胞内的摄取、分布及代谢过程。

• 生物分布研究：通过活体成像系统观察脂质体在动物体内的组织分布与清除动力学。

• 成像原理：FITC在495 nm蓝光激发下发射519 nm绿色荧光，可通过荧光显微镜、流式细胞仪或活体成像系统进行检测。

3. DSPE-PEG2000的修饰作用

• 延长循环时间：PEG链可减少脂质体被网状内皮系统（RES）摄取，显著延长其在血液循环中的滞留时间。

• 增强靶向性：PEG链末端可进一步修饰靶向配体（如*体、多肽），实现脂质体的主动靶向递送。

技术优势

1. 高灵敏度荧光成像

• 细胞内吞研究：通过荧光显微镜观察脂质体被细胞摄取的过程，评估内吞机制（如网格蛋白介导的内吞、巨胞饮等）。

• 药物递送效率评估：结合荧光信号强度与药物释放数据，优化脂质体的药物包封率与释放动力学。

• FITC具有高量子产率（约0.9）和良好的光稳定性，适用于长时间、高分辨率的细胞及活体成像。

2. 生物相容性与低毒性

• DSPE-PEG2000是一种生物相容性良好的脂质体修饰材料，已广泛应用于临床批准的脂质体制剂（如Doxil®）。

• FITC的毒性较低，适用于活细胞及活体成像研究。

3. 多功能化潜力

• 靶向递送：将DSPE-PEG2000-FITC与*体偶联，构建靶向肿瘤细胞的荧光脂质体。

• 多模态成像：结合其他荧光染料（如Cy5、DiR）或成像技术（如MRI、PET），实现多模态成像。

• DSPE-PEG2000的PEG链末端可进一步修饰功能分子（如靶向配体、荧光探针、治疗药物），实现脂质体的多功能化。

临床应用与研究价值

1. 药物递送系统研究

• 一项研究显示，DSPE-PEG2000-FITC标记的脂质体在肿瘤小鼠模型中的肿瘤靶向效率（Tumor-to-Normal Tissue Ratio, T/NT）达4.5±0.6，显著高于未修饰脂质体（T/NT=1.8±0.3）。

• 荧光成像结果显示，脂质体在注射后2小时即可在肿瘤组织中清晰显影，且信号强度持续至24小时。

• DSPE-PEG2000-FITC荧光脂质体可用于评估药物载体的靶向性、稳定性及药物释放动力学。

2. 细胞生物学研究

• 通过共聚焦显微镜观察，发现DSPE-PEG2000-FITC脂质体主要通过网格蛋白介导的内吞途径进入HeLa细胞，并主要分布于溶酶体中。

• FITC荧光标记的脂质体可用于研究细胞内吞机制、细胞器定位及细胞间通讯。

3. 活体成像与药代动力学研究

• 在小鼠体内，脂质体的荧光信号在肝脏、脾脏等RES器官中逐渐减弱，而在肿瘤组织中的信号持续增强，表明其具有良好的肿瘤靶向性。

• DSPE-PEG2000-FITC脂质体可通过活体成像系统实时监测其在动物体内的分布与清除动力学，为药代动力学研究提供直观数据。

技术挑战与解决方案

1. 荧光淬灭与光稳定性

• 优化激发条件：采用低强度、短时间的激发光照射，减少光漂白。

• 引入*淬灭剂：在脂质体中加入*淬灭剂（如Trolox），提高FITC的光稳定性。

• 挑战：FITC在长时间光照或高浓度下易发生荧光淬灭，影响成像效果。

• 解决方案：

2. 脂质体的稳定性与制备工艺

• 优化制备工艺：采用薄膜水化法结合超声处理或挤出法，制备粒径均一、包封率高的脂质体。

• 表面电荷调控：通过引入带电脂质（如DOTAP、DOPS）调节脂质体表面电荷，提高其稳定性。

• 挑战：DSPE-PEG2000-FITC的修饰可能影响脂质体的包封率与稳定性。

3. 生物安全性评估

• 降低PEG密度：通过调整DSPE-PEG2000的投料比例，减少PEG在脂质体表面的覆盖率。

• 开发替代材料：探索其他生物相容性良好的修饰材料（如聚糖、多肽）。

• 挑战：PEG化脂质体可能引发*PEG*体反应，影响其重复给药效果。

案例与数据支持

• 药物递送研究：

• 一项研究显示，DSPE-PEG2000-FITC标记的脂质体在负载*癌药物（如紫杉醇）后，其肿瘤靶向效率较未修饰脂质体提高2.5倍，且药物在肿瘤组织中的累积量增加3倍。

• 荧光成像与药效学数据表明，脂质体可显著延长药物的血液循环时间，提高肿瘤抑制率。

• 细胞生物学研究：

• 通过流式细胞术分析，发现DSPE-PEG2000-FITC脂质体在HeLa细胞中的摄取率较未修饰脂质体提高40%，且主要通过网格蛋白介导的内吞途径进入细胞。

未来展望

1. 智能响应型脂质体

• 开发对肿瘤微环境（如pH值、氧化还原电位）敏感的DSPE-PEG2000-FITC脂质体，实现药物与荧光探针的精准释放。

• 示例：pH敏感脂质体在肿瘤酸性微环境中解体，释放药物与FITC，提高治疗效果并增强成像信号。

2. 多模态成像与治疗

• 将DSPE-PEG2000-FITC脂质体与其他成像技术（如MRI、PET）或治疗手段（如光动力治疗、免疫治疗）结合，实现多模态诊疗一体化。

3. 个体化医疗

• 根据患者的肿瘤类型、基因特征及身体状况，定制DSPE-PEG2000-FITC脂质体的荧光标记比例与药物负载量，实现精准医疗。

总结

DSPE-PEG2000-FITC荧光脂质体通过将FITC荧光标记与DSPE-PEG2000修饰相结合，显著提高了脂质体的成像灵敏度、稳定性及生物相容性，为药物递送、细胞示踪及生物成像研究提供了强有力的工具。其核心优势包括：

• 高灵敏度成像：FITC的高量子产率与光稳定性适用于长时间、高分辨率的成像研究。

• 多功能化潜力：DSPE-PEG2000的PEG链末端可进一步修饰功能分子，实现脂质体的多功能化。

• 生物安全性高：DSPE-PEG2000是一种临床批准的脂质体修饰材料，具有良好的生物相容性。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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