英文名称：DSPE-PEG2000-Folate Modified Liposomes
中文名称：DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体

DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体是一种通过共价键将叶酸（Folic Acid, FA）与DSPE-PEG2000（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000]）偶联，并进一步修饰于脂质体表面的纳米递送系统。叶酸是一种小分子维生素（B9），其受体（Folate Receptor, FR）在多种肿瘤细胞（如卵巢癌、肺癌、乳腺癌）表面高表达，而在正常组织中表达较低。DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体通过叶酸受体介导的内吞途径，实现肿瘤细胞的特异性靶向递送，适用于*癌药物、基因或核酸药物的递送，以及肿瘤的靶向成像。

核心机制与技术优势

1. 脂质体载体特性

• 提高稳定性：PEG链可减少脂质体在血液循环中的聚集与清除，延长其半衰期。

• 降低非特异性摄取：PEG链的空间位阻效应可减少脂质体被网状内皮系统（RES）摄取，提高靶向效率。

• 组成：脂质体通常由磷脂（如HSPC、DPPC）、胆固醇及DSPE-PEG2000-叶酸构成。DSPE-PEG2000作为连接臂，将叶酸分子修饰于脂质体表面，同时提供PEG链的空间位阻效应，减少非特异性吸附。

2. 叶酸受体介导的靶向递送

• 提高药物浓度：脂质体在肿瘤组织中的富集度较未修饰脂质体提高5-10倍，显著增强*癌效果。

• 降低毒副作用：减少药物在正常组织中的分布，降低对心脏、骨髓等器官的毒性。

• 靶向机制：叶酸受体（FR）在多种肿瘤细胞表面高表达（如卵巢癌细胞表面FR表达量较正常细胞高100-300倍），而正常组织中表达较低。DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体通过叶酸与FR的特异性结合，触发受体介导的内吞，实现肿瘤细胞的靶向递送。

3. DSPE-PEG2000的修饰作用

• 延长循环时间：PEG链可减少脂质体被血浆蛋白吸附，延长其在血液循环中的滞留时间，提高肿瘤靶向效率。

• 多功能化潜力：PEG链末端可进一步修饰其他功能分子（如荧光探针、治疗药物），实现脂质体的多功能化。

技术优势

1. 高选择性靶向

• 在卵巢癌患者中，叶酸受体阳性率高达90%以上，为DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体的应用提供了广泛的适应症。

• 脂质体在叶酸受体阳性肿瘤中的富集度较正常组织提高8-12倍，显著提高治疗效果。

• 叶酸受体在肿瘤细胞中的高表达为脂质体提供了天然的靶向位点，适用于多种叶酸受体阳性肿瘤的治疗。

2. 高效药物递送

• 负载阿霉素的DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体在卵巢癌小鼠模型中，肿瘤生长抑制率（TGI）达85%-90%，显著高于未修饰脂质体（TGI=50%-60%）。

• 脂质体在肿瘤组织中的药物浓度较游离药物提高10-15倍，且在心脏、肝脏等正常组织中的分布减少50%以上。

• 脂质体可负载多种*癌药物（如紫杉醇、阿霉素、多西他赛），通过叶酸受体介导的内吞途径实现药物的肿瘤细胞内递送。

3. 生物相容性与低毒性

• 脂质体在动物模型中的最大耐受剂量（MTD）较游离药物提高2-3倍，且未观察到明显的肝肾功能损伤。

• DSPE-PEG2000与叶酸均为生物相容性良好的材料，脂质体在体内的代谢产物无毒，适用于临床应用。

临床应用与研究价值

1. 卵巢癌治疗

• 一项临床前研究显示，负载紫杉醇的脂质体在卵巢癌小鼠模型中的肿瘤靶向效率（Tumor-to-Normal Tissue Ratio, T/NT）达6.8±1.2，显著高于未修饰脂质体（T/NT=2.1±0.5）。

• 脂质体组的生存期较游离药物组延长30%-40%，且神经毒性、骨髓抑制等副作用显著降低。

• 卵巢癌是叶酸受体高表达的典型肿瘤类型，DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体在该领域具有显著优势。

2. 肺癌治疗

• 负载吉西他滨的脂质体在NSCLC异种移植模型中，肿瘤体积缩小率较游离药物提高25%-30%，且在肺组织中的药物浓度提高8-10倍。

• 非小细胞肺癌（NSCLC）中约30%-50%的病例叶酸受体阳性，DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体可显著提高药物在肿瘤组织中的富集度。

3. 脑肿瘤治疗

• 脂质体在脑肿瘤小鼠模型中的肿瘤靶向效率较未修饰脂质体提高4-6倍，且在正常脑组织中的分布减少70%以上。

• 叶酸受体在胶质母细胞瘤（GBM）细胞中高表达，DSPE-PEG2000-叶酸修饰脂质体可通过血脑屏障（BBB）实现脑肿瘤的靶向递送。

技术挑战与解决方案

1. 叶酸受体的异质性

• 联合靶向策略：将叶酸与其他靶向配体（如*体、多肽）联合使用，提高脂质体的靶向性。

• 患者分层：通过免疫组化或分子检测筛选叶酸受体阳性患者，实现个体化治疗。

• 挑战：不同肿瘤类型或同一肿瘤的不同亚群中，叶酸受体的表达水平存在差异，可能影响脂质体的靶向效率。

2. 脂质体的稳定性与制备工艺

• 优化制备工艺：采用薄膜水化法结合超声处理或挤出法，制备粒径均一、包封率高的脂质体。

• 表面电荷调控：通过引入带电脂质（如DOTAP、DOPS）调节脂质体表面电荷，提高其稳定性。

• 挑战：DSPE-PEG2000-叶酸的修饰可能影响脂质体的包封率与稳定性。

3. 免疫原性与长期安全性

• 降低PEG密度：通过调整DSPE-PEG2000的投料比例，减少PEG在脂质体表面的覆盖率。

• 开发替代材料：探索其他生物相容性良好的修饰材料（如聚糖、多肽）。

• 挑战：PEG化脂质体可能引发*PEG*体反应，影响其重复给药效果。

案例与数据支持

• 卵巢癌研究：

• 一项临床前研究显示，DSPE-PEG2000-叶酸修饰的紫杉醇脂质体在卵巢癌小鼠模型中的肿瘤生长抑制率（TGI）达92%，显著高于游离紫杉醇（TGI=58%）。

• 脂质体在肿瘤组织中的药物浓度较游离药物提高12倍，且在心脏、肝脏中的分布减少60%以上。

• 肺癌研究：

• 负载吉西他滨的脂质体在NSCLC异种移植模型中，肿瘤体积缩小率较游离药物提高28%，且在肺组织中的药物浓度提高9倍。

• 脂质体组的生存期较游离药物组延长35%，且未观察到明显的骨髓抑制。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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