英文名称：pH-Sensitive PEGylated Liposomes Modified with Hydrazone Bonds
中文名称：pH敏感型PEG脂质体（腙键修饰）

pH敏感型PEG脂质体是一种智能纳米递药系统，通过在脂质体表面引入对pH敏感的腙键（Hydrazone Bond）修饰的聚乙二醇（PEG）链，实现药物在肿瘤微环境（pH 6.5-6.8）或溶酶体/内涵体（pH 4.5-5.5）中的特异性释放。腙键在酸性条件下可发生水解断裂，从而剥离PEG涂层，暴露脂质体表面的靶向配体或增强细胞摄取效率，显著提高*肿瘤药物的疗效并降低全身毒性。

pH敏感型PEG脂质体的设计与组成

1. 脂质体核心结构：

• 通过腙键将PEG链与脂质体表面的磷脂或胆固醇共价连接。腙键在生理pH（7.4）下稳定，而在酸性环境中（如肿瘤组织或细胞内溶酶体）快速断裂，导致PEG链脱落，暴露脂质体表面的靶向配体或促进药物释放。

• 主要由氢化大豆磷脂酰胆碱（HSPC）、胆固醇和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）构成，提供膜的稳定性和柔韧性。

设计与组成

1. 脂质体核心成分：

• 以HSPC和胆固醇构建脂质双分子层，提供结构稳定性。

• 采用氢化大豆磷脂酰胆碱（HSPC）、胆固醇和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-腙键（DSPE-PEG-Hydrazone）修饰，实现pH响应性。

2. pH敏感机制：

• 腙键在pH 7.4（血液pH）下稳定，在酸性条件下（如肿瘤细胞外基质或内涵体环境）快速水解，释放药物。

pH敏感型PEG脂质体的功能与优势

1. 酸性环境响应性释药：

• 脂质体被肿瘤细胞内吞后，在内涵体（pH 5.0-6.0）中腙键断裂，PEG链脱落，脂质体膜通透性增加，加速药物释放。

• 肿瘤组织因代谢异常呈现微酸性环境（pH 6.5-6.8），腙键在此环境下断裂，PEG链脱落，暴露脂质体表面电荷或配体，增强与肿瘤细胞的结合。

2. 药物递送优势：

• 减少药物在正常组织的释放，降低骨髓抑制、肝肾毒性等副作用。

• 相比传统脂质体，pH敏感型脂质体在肿瘤组织的药物累积量提高2-3倍。

pH敏感型PEG脂质体的设计与组成

1. 脂质体核心结构：

• 由HSPC、胆固醇等构成，提供膜的稳定性和药物包封能力。

• 磷脂双分子层：

2. pH敏感腙键设计：

• 在DSPE-PEG链末端引入腙键，与胆固醇或磷脂通过可逆共价键连接，在中性pH（如血液pH 7.4）下PEG链稳定存在，避免RES摄取；在酸性环境中（如肿瘤组织），腙键断裂，PEG脱落，脂质体表面电荷反转（由负变正），促进细胞摄取；

• 化学结构：

3. 药物负载与释放：

• 疏水性药物（如紫杉醇、阿霉素）通过疏水相互作用嵌入脂质体，酸性条件下腙键断裂后，PEG脱落，脂质体暴露靶向配体（如适配体）或带正电，促进细胞摄取；

• 负载机制：

4. 释放曲线：

• 体外模拟显示，在pH 5.0条件下，药物24小时释放率达80%以上，而pH 7.4时释放率<10%。

pH敏感型PEG脂质体的制备方法

1. 腙键合成与修饰：

• 通过化学反应将PEG与脂质体表面分子（如DSPE）通过腙键连接，确保在酸性条件下断裂。

2. 动态监测：

• 使用荧光标记或核磁共振成像（MRI）技术，实时监测脂质体在体内的分布与药物释放情况。

临床应用与优势

1. 适应症：

• 实体瘤：如乳腺癌、肺癌、胃癌等，尤其适用于需要精准递送化疗药物的场景。

• 炎症性疾病：如类风湿性关节炎（利用炎症部位的酸性微环境实现靶向治疗）。

2. 优势：

• 精准释放：在肿瘤微环境中特异性释放药物，减少对正常组织损伤。

• 提高耐受性：患者可完成更多疗程，提高长期疗效。

挑战与未来方向

1. 稳定性优化：

• 腙键在血液pH（7.4）下需避免提前断裂，需优化键合强度与响应阈值。

• 策略：调整腙键结构（如引入空间位阻基团）或采用多响应机制（如温度/pH双敏感）。

2. 规模化生产：

• 需解决腙键修饰的脂质体在工业化生产中的稳定性与批次一致性。

总结

pH敏感型PEG脂质体（腙键修饰）通过智能响应设计，实现了药物在肿瘤微环境中的精准释放，显著提高了*肿瘤药物的疗效并降低了全身毒性。尽管面临工业化生产和临床验证的挑战，但其在精准医疗中的潜力已得到广泛关注。未来，随着纳米技术和生物材料的进一步发展，pH敏感型PEG脂质体有望在肿瘤精准治疗、耐药性逆转等领域发挥更大作用，推动智能纳米药物的临床转化。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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