英文名称：ROS-Responsive PEG-TK-DSPE Liposomes
中文名称：ROS响应型PEG-TK-DSPE脂质体（活性氧触发释药）

ROS响应型PEG-TK-DSPE脂质体是一种以硫缩酮（Thioketal, TK）键为活性氧（ROS）敏感连接子的智能纳米递送系统。该脂质体由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）构成脂质双分子层基础结构，通过ROS敏感的PEG-TK（聚乙二醇-硫缩酮）链修饰，实现脂质体在肿瘤等高ROS微环境中的药物精准释放。硫缩酮键在ROS（如H₂O₂、·OH）作用下特异性断裂，导致PEG脱落，暴露脂质体表面功能基团或促进药物释放，从而增强药物在病灶部位的疗效并减少对正常组织的毒性。

核心功能与机制

1. ROS响应型设计原理

• 正常生理环境下（低ROS），PEG链延长脂质体循环时间，减少非特异性摄取。

• 肿瘤微环境（高ROS）中，PEG脱落，暴露脂质体表面或促进药物释放，实现靶向递送。

• 硫缩酮键是一种含硫的二酮结构，在ROS（如H₂O₂、·OH）存在下可被氧化断裂，生成亲水性砜或亚砜衍生物，导致PEG从脂质体表面脱落。

2. 药物释放机制

• 若PEG-TK连接靶向配体或荧光探针，PEG脱落后可暴露配体，增强靶向性或实现成像功能。

• 硫缩酮键断裂后，脂质体膜的稳定性或渗透性发生改变，导致包封药物（如化疗药、siRNA）的快速释放。

3. 肿瘤微环境靶向性

• 药物仅在肿瘤部位释放，减少对正常组织的毒性，提高治疗窗口。

• 肿瘤细胞因代谢异常、炎症反应或放疗/化疗产生过量ROS（如H₂O₂浓度可达100 μM，远高于正常组织的20 nM），为ROS响应型脂质体提供天然触发信号。

技术特点

1. 脂质体设计与制备

• 薄膜水化法：将磷脂、胆固醇、PEG-TK-DSPE及药物溶于有机溶剂，蒸发形成薄膜，再水化形成脂质体。

• 后插入法：先制备普通脂质体，再通过PEG-TK-DSPE的疏水尾部插入脂质体膜。

• 主要成分包括DSPE（提供膜结构稳定性）、胆固醇（Chol，调节膜流动性）、ROS敏感的PEG-TK修饰磷脂（如DSPE-PEG-TK）及药物分子。

2. ROS响应性验证

• 在肿瘤模型中评估脂质体的药物富集与释放，与对照组（非ROS响应型）比较疗效差异。

• 用H₂O₂（如100 μM）处理脂质体，通过动态光散射（DLS）监测粒径变化，或用高效液相色谱（HPLC）检测药物释放率。

3. 多功能化潜力

• 包封荧光探针或放射性核素，结合ROS响应释放，实现肿瘤成像与治疗的协同。

• 在PEG-TK-DSPE基础上，可进一步连接靶向配体（如*体、多肽），实现双重靶向（ROS响应+主动靶向）。

临床应用与优势

1. 癌症治疗

• 递送siRNA或CRISPR/Cas9系统，通过ROS响应释放实现基因沉默或编辑，治疗肿瘤或遗传性疾病。

• 包封阿霉素（Doxorubicin）、紫杉醇（Paclitaxel）等，通过ROS响应释放提高肿瘤部位药物浓度，降低心脏毒性等副作用。

2. 炎症性疾病治疗

• 在炎症部位（如动脉粥样硬化斑块、类风湿关节炎关节）的高ROS环境中触发药物释放，抑制炎症反应。

3. *菌治疗

• 包封*生素（如万古霉素），在感染部位（细菌产生ROS）释放，提高*菌效率并减少耐药性。

技术优势与挑战

• 优势：

• 高选择性：仅在ROS过表达的病灶部位释放药物，减少对正常组织的损伤。

• 智能响应：无需外部刺激（如光、热），利用内源性ROS实现自发响应。

• 多功能化潜力：可结合靶向配体、成像探针等，构建诊疗一体化平台。

• 挑战：

• ROS响应型脂质体的制备工艺需进一步优化，以满足临床需求。

• 血液中可能存在少量ROS，导致PEG过早脱落。

• 解决方案：设计双敏感键（如ROS+pH）或优化PEG分子量。

• 不同肿瘤类型或阶段的ROS水平不同，可能影响脂质体的响应效率。

• 解决方案：优化硫缩酮键的ROS敏感性，或结合其他刺激响应机制（如pH、酶）。

未来展望

1. 开发多刺激响应型脂质体：

• 在肿瘤细胞内高谷胱甘肽（GSH）环境下，引入二硫键，实现多重响应释放。

• 结合肿瘤微环境的低pH和高ROS特性，设计双敏感脂质体，提高药物释放的精准性。

2. 联合新兴疗法：

• 包封光敏剂，在光照下产生ROS，进一步触发药物释放，实现协同治疗。

• 包封免疫检查点抑制剂（如*PD-L1*体），通过ROS响应释放激活*肿瘤免疫反应。

3. 临床转化与个性化治疗：

• 结合成像探针，实时监测脂质体的药物释放与疗效，动态调整治疗方案。

• 根据患者的肿瘤ROS水平或基因特征，选择合适的ROS响应型脂质体，实现精准医疗。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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