cas:1415800-32-6,Alkyne-PEG4-COOH Propargyl-PEG4-acid的制备方法
名称:Alkyne-PEG4-COOH Propargyl-PEG4-acid
cas:1415800-32-6
纯度:95%+
制备方法
合成路线(典型步骤):
原料准备:炔丙醇(Propargylalcohol)、四聚乙二醇(PEG4,如PEG4-ditosylate或PEG4-dibromide)、丙二酸半酯或琥珀酸酐(用于引入羧基)。
亲核取代反应:
炔丙醇的羟基与PEG4的活化酯(如对甲苯磺酸酯,-OTs)在碱性条件下(如NaH/DMF)反应,生成炔丙基-PEG4-OTs。
进一步与羧基前体(如丙二酸二叔丁酯)反应,通过水解脱保护(如TFA)得到羧基。
纯化:反应混合物经柱层析(硅胶,极性溶剂如DCM/MeOH=10:1)分离,或通过制备型HPLC纯化,收集含炔基和羧基的目标产物。
关键要点:
炔基对酸稳定,但需避免与强亲电试剂接触,防止加成反应。
羧基的引入可通过酯水解或酰胺化反应实现,需控制反应条件避免PEG链降解。
应用:
作为双功能试剂,炔基可参与铜催化的点击反应(CuAAC)或无铜点击反应(如与DBCO),羧基用于偶联氨基或通过活化酯(如NHS酯)连接生物分子,常用于构建PEG修饰的探针或纳米载体。
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08