一、产品基本信息

项目 内容

中文名称 荧光素标记的甲氨蝶呤

英文名称 FITC-MTX（Fluorescein Isothiocyanate-labeled Methotrexate）

分子式（理论） C₂₉H₂₆N₆O₁₀S（具体结构因连接方式不同而略有变化）

分子量 650–900 Da（取决于连接方式）

外观 黄色至橙黄色固体或冻干粉末

纯度 ≥95%（HPLC）

溶解性 易溶于DMSO、DMF、部分溶于乙醇与PBS

储存条件 -20°C干燥避光保存，溶液需低温避光短期使用

二、结构简介与分子设计

FITC-MTX是一种将抗代谢类抗癌药物甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX）与经典绿色荧光染料FITC（荧光素异硫氰酸酯）通过共价方式连接的荧光探针。该结构兼具靶向叶酸受体的能力与可视化检测功能，是研究MTX在细胞摄取、定位、药效机制和药物输送中的理想工具。

连接模式常见有：

通过MTX上的γ-羧基与FITC胺基结合（酰胺键）；

通过FITC异硫氰酸酯与MTX上的游离胺基反应形成硫脲键；

PEG或烷基链间隔连接，增强水溶性与空间适配性。

三、FITC与MTX的功能优势整合

✅ 荧光素（FITC）优势：

发射波长约520 nm，适用于绿色通道；

兼容常见流式细胞仪、共聚焦显微镜；

可与多种细胞荧光染料联合使用。

✅ 甲氨蝶呤（MTX）优势：

是叶酸结构类似物，能通过叶酸受体介导胞吞；

用于肿瘤治疗、免疫抑制等；

与二氢叶酸还原酶（DHFR）结合，抑制DNA合成。

✅ 组合后的功能：

具备靶向性（针对叶酸受体阳性细胞）；

可实现实时荧光成像追踪；

适用于构建靶向药物输送系统、诊疗一体纳米平台。

四、主要应用场景

1. 细胞摄取与定位实验

FITC-MTX通过与细胞表面叶酸受体结合进入细胞，可用于：

研究MTX进入细胞的机制；

比较不同细胞系对MTX摄取能力；

验证载体系统是否改善细胞摄取效率。

2. 药物载体筛选与验证

常作为模型药物用于：

纳米粒、脂质体、聚合物胶束等载体封装效果评价；

荧光信号验证药物释放位置；

体外释放曲线的定量分析。

3. 活细胞或组织成像

利用FITC信号，可实时监测药物在细胞中的定位、运输；

与DAPI等荧光染料联合用于细胞核-细胞质共染；

组织切片中观察FITC-MTX分布，为药物组织靶向研究提供依据。

4. 靶向治疗与诊疗一体化模型研究

搭配MRI、CT、近红外等多模态平台；

构建“治疗+诊断”一体化的纳米药物系统；

荧光标记提升可控释放的反馈监测能力。

五、典型使用方法

1. 细胞摄取实验（示例）

用培养液稀释FITC-MTX至终浓度1–10 μM；

接种细胞48 h后处理FITC-MTX 1–3小时；

用PBS清洗后拍照或流式分析；

可并行设置竞争实验（加入游离叶酸抑制MTX摄取）。

2. 流式细胞术（FACS）分析

FITC通道检测细胞荧光强度；

可区分不同处理组中FITC-MTX摄取程度；

常用于载体靶向性评价、药物释放评估。

3. 共聚焦成像

处理细胞后用DAPI核染；

使用共聚焦显微镜观察FITC-MTX荧光分布；

分析胞内定位、细胞器共定位等。

六、储存与稳定性

条件 建议

储存 干燥避光，-20°C冷冻长期保存

溶液稳定性 建议DMSO中现配现用，4°C下48小时内使用

使用注意 避免长时间光照、强碱或高温环境；避免反复冻融

七、产品规格与定制服务

产品编号 包装规格 纯度 储存

1 mg ≥95%（HPLC） -20°C避光

5 mg ≥95% -20°C避光

客户定制（10 mg+） ≥95% 提供分析图谱与技术支持

支持定制：

PEG间隔结构（FITC-PEGn-MTX，提升水溶性）；

双标记版本（如FITC-MTX-Cy5）；

结合靶向肽段、纳米材料、金属离子载体等；

药物-诊断复合平台开发。

八、相关产品推荐

名称 用途

MTX-FITC-PEG 提高水溶性，适用于纳米载体偶联

FITC-FA（叶酸） 荧光标记的叶酸，研究FA受体靶向

Cy5-MTX 近红外标记的甲氨蝶呤，深层成像用

FITC-Dextran 分子量可控渗透性研究探针

MTX-PEG-NH₂ 可用于后续偶联修饰的甲氨蝶呤前体

九、总结

FITC-MTX作为一类靶向+可视化一体化的生物探针工具，兼具化疗药物的功能与荧光成像能力。它广泛用于细胞摄取研究、靶向载体开发、药物机制探索和纳米诊疗系统设计。其良好的生物相容性和标记效果使其在药物研究、细胞生物学、药代动力学与精准医学等领域具有不可替代的作用。

西安齐岳生物 — 多样化荧光标记服务

西安齐岳生物专业提供各类荧光标记产品及定制服务，覆盖小分子药物、蛋白质、多肽、核酸等多种生物分子。我们采用FITC、Cy3、Cy5、Alexa Fluor等多种主流荧光染料，满足科研和产业在分子成像、药物追踪、机制研究等领域的需求。

西安齐岳生物确保标记分子高效、稳定且保留生物活性。我们支持个性化定制，灵活设计标记方案，快速响应客户需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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