cas:2098983-14-1，t-Boc-Aminooxy-PEG2-CH2CO2H，短PEG连接剂在药物递送系统应用

名称：t-Boc-Aminooxy-PEG2-CH2CO2H

纯度：95%+

药物递送系统中的应用：

该化合物为含叔丁氧羰基（t-Boc）保护的氨氧基（-NH-O-）、PEG2链和羧基（-CO₂H）的短链连接剂，在药物递送系统（DDS）中主要用于构建可降解的生物正交连接体，其核心优势如下：

生物正交反应的适配性：

氨氧基可与醛基（-CHO）发生肟化反应，在弱酸性条件下（pH4-6）形成稳定的肟键，适用于修饰含醛基的糖蛋白或聚糖（如通过高碘酸盐氧化多糖生成醛基）。

t-Boc基团可通过酸性条件（如TFA）脱除，释放游离氨氧基，实现药物-载体偶联物的可控释放。

pH响应性释放：

PEG2链的亲水性确保连接剂在生理环境中的溶解性，而羧基的pKa约为4.5-5.0，在肿瘤微环境（pH6.5-6.8）或溶酶体（pH4.5-5.5）中质子化，破坏连接体稳定性，触发药物释放。

氨氧基与醛基形成的肟键在酸性条件下（pH<6）水解速率加快，可实现药物的靶向释放

小分子药物偶联：

羧基可通过活化（如EDC/NHS）与药物的氨基或羟基偶联，氨氧基用于连接载体（如脂质体、聚合物纳米颗粒）表面的醛基，形成“药物-连接体-载体”三元体系。

例如，在抗体-药物偶联物（ADC）中，可通过该连接剂将化疗药物偶联至抗体表面的糖基化位点（经氧化产生醛基），利用肿瘤细胞高表达的特异性抗原实现靶向递送。

可控的药代动力学：

短PEG链（PEG2）避免长链PEG可能引起的“PEGylation效应”（如巨噬细胞清除），同时提供一定的空间位阻，减少非特异性相互作用。

连接剂的分子量小（约300-500Da），易于通过肾脏清除，降低体内蓄积风险。

应用流程：

载体修饰：用高碘酸盐氧化载体（如脂质体表面的唾液酸）生成醛基。

药物偶联：t-Boc-Aminooxy-PEG2-CH2CO2H脱除t-Boc后，氨氧基与载体醛基反应，同时羧基与药物的氨基/羟基偶联。

靶向递送：通过载体表面的靶向配体（如抗体、肽段）识别肿瘤细胞，经内吞进入细胞后，酸性环境触发肟键水解，释放药物。

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

推荐产品：

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08