Cy5-甲氨蝶呤，Cy5-MTX在肿瘤细胞摄取及叶酸受体识别中的成像研究

一、产品基本信息

项目 内容

中文名称 菁类染料Cy5标记的甲氨蝶呤

英文名称 Cy5-MTX（Cyanine5-labeled Methotrexate）

分子类型 荧光标记抗肿瘤药物共轭物

分子量范围 约 1,000–1,400 Da（根据连接方式略有变化）

外观 深蓝色或紫红色粉末或冻干固体

荧光激发/发射波长 激发 ≈ 649 nm，发射 ≈ 670 nm

溶解性 易溶于DMSO、DMF，部分溶于水或PBS（pH 7.4）

储存条件 -20°C 避光干燥保存，避免反复冻融

二、产品构造与分子设计

Cy5-MTX 是由抗代谢类抗癌药物甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX）与可见光区菁染料Cy5通过共价键连接形成的一种荧光探针复合物，旨在实现肿瘤细胞的靶向识别与可视化成像。

通常设计方式包括：

Cy5 作为带有胺基或NHS活性酯的染料，通过与MTX的羧基或胺基偶联形成稳定的酰胺键；

部分版本引入PEG间隔臂（如PEG4）以提升水溶性、降低空间位阻；

可根据需要选择连接在MTX的α-羧基或γ-羧基上，影响其生物活性及靶向性能。

三、各组成分功能简介

1. Cy5染料功能

属于可见光谱的远红色荧光染料；

激发波长约 649 nm，发射波长约 670 nm；

高量子产率，低背景干扰，适合流式细胞术与共聚焦显微成像；

与FITC、Cy3等荧光染料可协同使用，实现多通道成像。

2. 甲氨蝶呤（MTX）功能

是一种抗代谢类药物，结构为叶酸类似物；

可高效抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），阻断DNA合成；

对表达叶酸受体（Folate Receptor, FR）的肿瘤细胞（如HeLa、KB等）具有高度亲和力；

被广泛用于乳腺癌、白血病、肺癌、风湿性关节炎等疾病治疗。

3. Cy5-MTX复合物优势

将抗肿瘤靶向性与荧光可视化能力融合于一体；

可用于体外细胞摄取实验、流式检测、活体成像；

实现药物载体研究中“追踪+诊断+评估”三位一体的功能。

四、典型应用方向

✅ 1. 肿瘤细胞靶向成像

Cy5-MTX可被FR阳性的肿瘤细胞主动摄取；

可在共聚焦显微镜或流式细胞仪中检测红色荧光信号；

常与游离MTX联合进行竞争实验以验证其特异性。

✅ 2. 活体荧光成像

Cy5信号适合浅层小动物模型（如皮下瘤）荧光成像；

可用于研究MTX在体内的药代动力学、分布及肿瘤富集程度；

与药物递送系统（如纳米颗粒、脂质体）配合使用效果更佳。

✅ 3. 药物递送系统验证

Cy5-MTX可用作荧光标记药物模型，评估多种载体（如聚合物胶束、超分子自组装体）的包载能力与释放特性；

结合细胞成像可追踪药物释放动力学与胞内定位。

✅ 4. 分子探针开发与机制研究

适用于研究叶酸受体介导的胞吞机制；

可对细胞间转运、内体逃逸、溶酶体降解路径进行成像验证；

可与抑制剂共同处理分析MTX转运途径。

五、实验使用建议

细胞实验使用：

建议工作浓度：0.1–5 μM；

孵育时间：30 min–2 h；

通常与DAPI（核染料）联合使用进行细胞共定位分析；

也可进行荧光定量、图像分割、强度分析等后处理。

小动物实验使用：

推荐剂量：50–200 μg/kg（可根据动物模型优化）；

注射后可在0.5、2、6、24小时等时间点使用IVIS或近红外荧光设备成像；

实验终点可进行冷冻切片荧光成像验证药物分布。

六、保存与稳定性

项目 条件

储存温度 -20°C 避光干燥

有效期 ≥ 12个月（冻干形式）

注意事项 溶液现配现用，避免多次冻融，避光保存

稳定性 酰胺键稳定，可在生理条件下保持结构稳定

七、产品规格与订购信息

编号 规格 纯度 备注

1 mg ≥95%（HPLC） 常规实验用

5 mg ≥95% 适合动物成像或大规模实验

定制服务 可达98%以上 可指定连接位点、引入间隔臂等

八、相关产品推荐

产品名称 简介

Cy5-NHS 活性Cy5染料，用于生物分子偶联

MTX-PEG-NH₂ 具有高水溶性的甲氨蝶呤修饰中间体

Cy5.5-MTX 更长波长、适用于深层组织活体成像

FITC-MTX 绿色荧光标记的MTX，用于初期实验优化

Cy7-MTX 近红外Cy7标记的MTX，适合高信噪体内成像

九、总结

Cy5-MTX 是一种集成了药物治疗功能与荧光成像能力的多功能探针，尤其适用于以叶酸受体为靶点的肿瘤诊疗研究。其红色荧光信号使其能在多种荧光成像系统中稳定、灵敏地呈现，有助于研究人员在细胞与动物层面对药物行为进行可视化分析。该探针也为药物输送系统、靶向治疗机制与新型分子探针开发提供了强大工具。

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