聚乙二醇单甲基醚-NHS，活性酯修饰剂mPEG-NHS在生物偶联与药物递送中的关键作用
产品名称：mPEG-NHS
中文名：聚乙二醇单甲基醚-NHS
英文名：mPEG-NHS
CAS：N/A
应用领域大类：药物递送
规格：100mg 250mg 500mg等
分子量：可根据客户想要分子量定制
分子式：/
外观：发粘固体至粉末
溶解性：二氯甲烷
纯度：95+

一、基本简介

mPEG-NHS，全称为聚乙二醇单甲基醚-N-羟基琥珀酰亚胺酯，是一种常用于生物分子修饰和偶联反应的活性聚合物。它具有以下几个关键结构特征：

mPEG（Methoxy PEG）端：提供水溶性和生物相容性；

NHS酯端：是典型的活性酯官能团，能够与一级胺基（-NH₂）反应，形成稳定的酰胺键。

该类化合物广泛应用于蛋白质、抗体、小分子药物、纳米粒子和表面材料的修饰中，是制备长循环药物、生物偶联试剂和靶向递送载体的重要中间体。

二、产品形式与参数

项目 参数范围或选项

产品名称 mPEG-NHS

分子量（MW） 常见有：500、1000、2000、3400、5000、10000、20000 Da

纯度 ≥ 95%，部分高端产品达 ≥ 98%

物理状态 白色至类白色粉末或蜡状固体

NHS活性含量 ≥ 80%

可溶性 易溶于DMSO、DMF、醇类、水等

保存条件 -20°C干燥避光保存

包装规格 10 mg, 50 mg, 100 mg, 500 mg, 1 g, 5 g等可定制

三、产品特点

高度活性：NHS酯反应性强，在pH 7.0–9.0条件下可与胺类分子高效偶联；

良好的水溶性与生物相容性：mPEG结构提升分子亲水性，使修饰后的产物稳定性大大提高；

提供多种分子量：满足不同粒径纳米材料、生物大分子或药物的需求；

单一官能团设计：只含一个反应性NHS酯，避免交联，适合单点修饰。

四、应用领域

1. 生物分子修饰

mPEG-NHS能够与蛋白质、肽、抗体等分子表面的胺基共价结合，用于：

改善蛋白质的血浆半衰期；

降低免疫原性；

提高酶稳定性。

2. 药物递送系统（DDS）

用于修饰脂质体、纳米粒、胶束、微球等，使其具有隐形效果、长循环能力；

提高纳米药物的水溶性与靶向能力。

3. 组织工程与生物材料

修饰水凝胶、支架材料（如PLGA、明胶、壳聚糖）以提高其水合能力、抗蛋白吸附性能和细胞相容性；

制备PEG水凝胶交联网络，用于细胞培养或再生医学。

4. 诊断与成像

与荧光探针、放射性标记分子等偶联；

制备PEG化显像剂，提高在体内的分布均一性和稳定性。

五、反应原理与使用方法

NHS酯在pH 7.4–8.5条件下能与胺类反应形成酰胺键。反应方案如下：

R-PEG-NHS + R'-NH₂ → R-PEG-NH-CO-R' + NHS

常用溶剂：PBS、HEPES、DMSO、DMF等；

反应时间：通常在室温下反应0.5–2小时即可；

使用比例：可根据胺基数量设定摩尔比例（常为1:1~1:3）；

偶联后可采用透析或凝胶过滤等方式去除未反应的mPEG-NHS。

六、注意事项

避免水分和光照：NHS酯极易水解，应在干燥、避光条件下操作；

新鲜溶液现配现用：建议使用前新配溶液以保证活性；

选择合适的pH值：过高pH易导致水解，过低pH则反应效率降低；

储存方式：长期保存应置于-20℃，并封装于惰性气体（如氩气）环境下。

七、代表产品举例（可定制）

产品名称 分子量 (Da) 形式 纯度 用途示例

mPEG500-NHS 500 液体/蜡状 ≥95% 纳米粒界面修饰

mPEG2000-NHS 2000 粉末 ≥98% 蛋白PEG化

mPEG5000-NHS 5000 粉末 ≥95% 长循环药物递送

mPEG10000-NHS 10000 粉末 ≥95% 水凝胶制备、纳米修饰

八、总结

mPEG-NHS是一种关键的PEG活性化衍生物，兼具PEG的良好生物相容性与NHS酯的高反应活性，已成为现代生物医药、材料科学、药物递送和分子成像等领域中不可或缺的工具分子。通过选择合适分子量、控制反应条件和偶联策略，研究人员可以实现对生物分子的精准修饰与功能化，显著提升其在体内的稳定性与应用性能。

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