顺铂衍生物Cisplatin-COOH的制备及其在纳米载体构建中的应用
产品名称：顺铂-COOH
中文名：羧基化顺铂
英文名：Cisplatin-COOH
CAS：N/A
应用领域大类：肿瘤治疗
规格：100mg 250mg 500mg等
分子量：
分子式：
外观：淡黄色粉末
溶解性：DMSO DMF
纯度：95+

顺铂-COOH（羧基化顺铂，Cisplatin-COOH）产品介绍

一、产品概述

顺铂（Cisplatin）是临床上广泛应用的铂类抗癌药物，主要通过与DNA形成加合物，阻断癌细胞DNA复制和转录，从而发挥杀伤肿瘤细胞的作用。尽管顺铂疗效显著，但其水溶性较差、靶向性不足及毒副作用较大，限制了临床广泛应用和深入研究。

顺铂-COOH，即羧基化顺铂，是指在顺铂分子结构中引入羧基（-COOH）官能团的衍生物。该结构改造赋予顺铂更多的化学活性位点，便于进一步的化学修饰和功能化改造，广泛应用于药物载体连接、纳米载体功能化及生物医学研究。

二、化学结构与性质

顺铂-COOH一般指的是顺铂分子中通过配体置换引入带有羧基的配体，从而使顺铂带有一个或多个羧酸基团。这些羧基团使得顺铂分子更易于：

进行共价连接，尤其是与含有氨基、羟基、硫醇等活性基团的材料或生物分子结合；

赋予顺铂更多的水溶性和亲水性，改善其生物相容性；

方便与聚合物、纳米颗粒等药物递送载体进行共价偶联，实现靶向给药和控释。

顺铂-COOH的典型结构示意图是顺铂的铂中心配位两个氨基和两个羧基取代的配体，形成稳定的配合物。

三、产品规格与性能指标

指标 典型参数

外观 白色至浅黄色粉末

分子量 约400-500 Da（依具体配体结构）

纯度 >95%（HPLC或质谱鉴定）

水溶性 较顺铂提升，易于水溶解

储存条件 干燥避光，-20℃保存

化学稳定性 常温干燥条件下稳定

活性基团 -COOH羧基，易于化学修饰

四、顺铂-COOH的主要优势

增强修饰能力

羧基的引入提供了顺铂与多种功能材料（如PEG、蛋白质、肽链、纳米粒子）共价连接的理想位点，有助于制备靶向药物载体和联合治疗系统。

改善水溶性与生物分布

羧基的极性增强了顺铂的亲水性，有助于提高药物在体内的分散性和稳定性，减少非特异性沉积和副作用。

可控释放设计

通过化学键连接顺铂-COOH与纳米载体，可实现pH敏感或酶响应性控释，提高顺铂在肿瘤微环境中的释放效率，增强抗癌效果。

生物相容性提升

顺铂-COOH与生物大分子偶联后，通常能降低免疫原性和毒副作用，提高体内循环时间和靶向性。

五、应用领域

靶向药物递送系统

顺铂-COOH可通过共价键与聚乙二醇（PEG）、脂质体、聚合物纳米粒子等载体材料结合，构建靶向肿瘤的智能药物递送系统，提升药物在肿瘤组织中的蓄积和治疗效果。

生物分子偶联

利用羧基活性，顺铂-COOH能与蛋白质、抗体、肽链等生物分子连接，开发顺铂标记的生物探针或联合治疗分子，实现诊疗一体化。

药代动力学研究

顺铂-COOH结构修饰后可用于荧光或放射性标记，便于跟踪顺铂在体内的分布、代谢和排泄过程，深入理解药物的动力学和毒性机制。

新药开发与结构修饰

作为顺铂的衍生物，顺铂-COOH为开发低毒、高效的新型铂类药物提供了结构平台，可结合其他功能分子设计多功能抗癌药物。

六、使用及储存注意事项

避免强酸强碱环境，羧基和铂配体稳定性受pH影响较大，建议在中性或微酸性条件下保存和使用。

避光保存，防止光敏性分解，保证药物活性。

低温干燥保存，-20℃保存可延长产品稳定性。

实验操作中注意防止重金属污染及交叉反应，确保实验结果准确。

七、相关研究实例

顺铂-COOH修饰的纳米颗粒用于肿瘤靶向

通过共价连接顺铂-COOH与聚合物纳米粒子，实现药物的pH响应性释放，显著提高肿瘤部位药物浓度，降低系统毒性。

顺铂-COOH偶联抗体的联合治疗研究

顺铂-COOH与特异性抗体结合，形成抗体-药物偶联物（ADC），实现顺铂的肿瘤精准递送，增强抗肿瘤效果并减轻副作用。

顺铂-COOH在药代动力学和生物分布中的应用

修饰后的顺铂分子结合荧光团，实现体内实时成像，分析顺铂在不同组织和细胞的吸收与代谢。

八、总结

顺铂-COOH作为顺铂的羧基化衍生物，凭借其独特的化学修饰位点和良好的生物兼容性，成为当前抗癌药物开发和生物医学研究的重要工具。它不仅为顺铂的靶向递送和联合治疗提供了新的思路，也为理解顺铂的作用机制和耐药性提供了实验平台。随着纳米技术和药物化学的发展，顺铂-COOH的应用前景广阔，尤其在精准治疗、智能递药系统和药物功能化方面显示出巨大潜力。

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