一、基本信息

• 中文名称：二苯基环辛炔-四聚乙二醇-氨基

• 英文名称：DBCO-PEG₄-NH₂

• 别名：Dibenzocyclooctyne-PEG4-Amine、DBCO-PEG4-Amine

• 分子式（示例）：C₂₆H₄₂N₂O₅（具体取决于纯度与保护基）

• 分子量：约478–520 Da（不同产品略有差异）

二、结构特点

DBCO-PEG4-NH₂ 是一种功能化的线性杂合小分子探针，分为三部分：

1. DBCO基团（Dibenzocyclooctyne）：

• 一种应力活化的环炔基团

• 可与叠氮（Azide）类物质进行铜离子无催化点击反应（SPAAC）

• 无需铜催化、温和、生物兼容、适合体内反应

2. PEG₄连接臂（四聚乙二醇）：

• 提供柔性链，提高水溶性和空间灵活性

• 降低非特异性结合，延长循环时间

• PEG₄表示有4个乙二醇单元（大约16个原子）



3. 伯胺（-NH₂）基团：

• 可进一步与羧基、NHS酯等官能团偶联

• 可用于接入蛋白、表面、纳米材料等体系

三、理化性质

四、关键功能与优势

1. 生物正交点击反应平台

DBCO-PEG4-NH₂ 中的 DBCO 部分可在无催化剂的条件下与叠氮类化合物快速、稳定地结合：

• 无需 Cu(I)，避免金属离子毒性

• 适用于体内、活细胞、表面标记等环境

• 非常适合与Azide修饰的多糖、脂质、蛋白质或核酸反应

2. PEG链提供柔性与水溶性

• 使其具备良好的生物相容性

• 降低非特异性吸附或聚集

• PEG₄长度适中，既不过长导致阻碍，也不会太短失去灵活性

3. 氨基端可进一步扩展功能

• 可与活性酯、羧基、醛类、异硫氰酸酯等反应

• 实现与荧光染料、生物分子、表面载体的进一步偶联

• 支持制备交联聚合物、纳米药物、探针分子等

五、主要应用场景

六、使用建议与注意事项

• DBCO与叠氮反应不需铜催化，但应避免高浓度反应体系中自交联

• -NH₂官能团易与羧基或NHS酯反应，可使用EDC/NHS活化系统或商用交联剂进行偶联

• 不建议长期水溶保存，建议现配现用

• 反应温和、选择性好，但对光敏感，操作中应避光

七、总结

DBCO-PEG4-NH₂ 是一种集“铜自由点击化学功能”与“偶联扩展性”于一体的通用型小分子试剂，其 DBCO 基团可高效与叠氮物点击反应，PEG₄链提高生物相容性和溶解性，氨基末端可用于进一步功能化。在纳米材料、活细胞成像、生物标记和药物递送系统中表现出极高的应用价值。

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