cas:82863-65-8，cyclo(Leu-Tyr)，二醋酸西曲瑞克的制备方法

cyclo (Leu - Tyr) 是一种环状二肽，由氨基酸残基酪氨酸（Tyr）和亮氨酸（Leu）组成，，分子量达 276.33 。在性质上，它可溶于水，微溶于乙醇。Tyr 作为一种含有酚羟基的芳香族极性 α - 氨基酸，Leu 属脂肪族中性氨基酸，二者的组合赋予了 cyclo (Leu - Tyr) 独特的生物活性。它具有双重功效，既是环氧化酶抑制剂，又可充当钙离子通道阻滞剂 。在医药研究领域，常被用于探索其在调节生理过程、相关方面的潜在价值，为新药研发等提供重要的研究基础。

Cetrorelix acetate 是一种合成的促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRH antagonist），其分子为十肽结构，包含多个D-构型非氨基酸，序列为：Ac-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH₂。其以二醋酸盐形式存在于药品中，增强其水溶性和稳定性。其主要用于辅助生殖技术（如体外受精）中，控制促黄体生成素（LH）过早释放。

理化性质：分子式 C70H92ClN17O14·2C2H4O2，分子量约1631 Da，外观为白色至类白色粉末，易溶于水，pH稳定性良好。

制备方法：

Cetrorelix 的合成通常采用固相肽合成技术（SPPS），常用的固相载体为 Wang 树脂或 Rink amide 树脂，Fmoc策略为主。每个氨基酸在加入前均需进行Fmoc保护，并采用HBTU/HOBt等试剂促进偶联反应。氨基酸按顺序偶联，特别注意D-构型及非氨基酸（如D-Nal、D-Cpa、D-Pal）的引入。在肽链完成后，使用TFA（含TIS和水）脱除侧链保护基团并裂解肽链。裂解后粗产物经HPLC纯化获得纯度>98%的西曲瑞克粗品。后与冰醋酸混合形成二醋酸盐，冷冻干燥后即得Cetrorelix acetate粉末。该合成需在严格无水无氧条件下操作，以确保肽链稳定性及生物活性。

英文名称： Cyclo(Tyr-Leu)

中文名称： 环(酪氨酸-亮氨酸)二肽

MF： C15H20N2O3

MW： 276.33

CAS： 82863-65-8

结构式：

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.23