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cas:2055041-41-1,NH-bis(PEG4-t-butyl ester)的药物递送系统的构建原理
发布时间:2025-05-26     作者:axc   分享到:

cas:2055041-41-1,NH-bis(PEG4-t-butyl ester)的药物递送系统的构建原理

NH-bis (PEG4-t-butyl ester) 的分子结构中,含有一个中心氮原子,两侧各连接一个 PEG4 链段,且链段末端为叔丁酯基团 。PEG4 链段赋予化合物良好的水溶性和空间位阻效应,有助于减少分子间的非特异性相互作用 。叔丁酯基团作为保护基团,在酸性条件下可选择性脱除,暴露出羧基,从而进行后续的化学反应 。在有机合成中,该化合物常作为中间体,用于构建复杂的聚乙二醇衍生物 。在药物化学领域,可作为药物连接臂的前体,通过脱保护和进一步反应,将药物分子与靶向分子或载体连接 ;在生物材料制备中,可用于制备可降解的聚合物材料,通过控制叔丁酯的脱除和后续交联反应,调节材料的降解速率和性能 。

NH-bis(PEG4-t-butyl ester) 是一种结构对称的双PEG衍生物,核心为一个伯胺连接两个 PEG4 链,每条链末端封闭为叔丁酯形式。该结构使其在药物递送系统中可作为多臂骨架或前药载体,具备可控释放和多点修饰的能力。

其构建原理主要体现在以下几个方面:

中心胺基结构:作为官能化起点,中心氨基可在合成后转化为酰胺、脲、异氰酸酯等多种形式,实现药物、靶向分子或聚合物的键合。

PEG4链臂提供柔性和水溶性:聚乙二醇链段不仅提升体系亲水性、增加生物相容性,还能减少免疫原性与非特异性蛋白吸附,延长药物在体内的循环时间。

末端叔丁酯保护基:t-butyl酯在合成过程中保持羧基保护,避免副反应。在完成主要连接反应后,tFA 或弱酸可温和去除保护基,释放游离羧酸用于后续偶联反应(如NHS酯形成或酰胺键构建)。

多功能点修饰:结构允许两端与载药基团结合,同时中心胺与其他功能团连接,构建出三臂结构的药物载体,特别适用于抗体药物偶联物(ADC)、多肽修饰以及纳米材料表面改性。

NH-bis(PEG4-t-butyl ester) 作为载体分子骨架,在精准化药物释放系统、多功能聚合材料和药物前体设计中具有重要意义。

英文名称: NH-(PEG4-t-butyl ester)2

中文名称: NH-(PEG4-t-butyl ester)2

MF: C30H59NO12

MW: 625.79

CAS: 2055041-41-1

结构式:

NH-(PEG4-t-butyl ester)2

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

齐岳生物科技有限公司生产的各种PEG衍生物均可以用于药物载体,药物传递,蛋白修饰等等用途,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。分子量从1000-20000不等,可接受定制。

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