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Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP是一种多功能肽基连接子
发布时间:2025-05-27     作者:hyy   分享到:

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种多功能肽基连接子,广泛用于抗体-药物偶联物(ADC, Antibody-Drug Conjugates)等靶向药物递送系统的合成中。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

该分子由四个关键结构单元组成:Fmoc(9-芴甲氧羰基)保护基、Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)二肽连接桥、PAB(对氨基苯基)自裂解单元以及PNP(对硝基苯酯)活性酯末端。

Fmoc基团是常用的氨基保护基,在固相合成中具有优异的选择性和温和去除条件。Val-Cit为酶敏感连接桥,在溶酶体条件下可被蛋白酶(如猫肽酶B)特异性识别并切割,确保药物在肿瘤细胞内被特异性释放,从而降低系统毒性。PAB自裂解单元则在连接桥被切断后,通过1,6-消除反应快速释放负载药物,有效提升载药释放效率。

PNP末端为活性酯基,具备良好的离去能力,使其可以与含有伯胺的药物或蛋白质发生酰胺键偶联,生成稳定的ADC结构。该设计赋予Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP良好的反应活性和偶联选择性,同时可在药物合成的最后阶段引入,有效保留药物的活性结构。整个分子在水性或有机溶剂中具有良好的溶解性,适于在多种反应体系中使用。

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP常作为“可裂解”连接子模板,适用于小分子毒素(如MMAE、DM1)的前药设计、靶向治疗开发以及酶敏感释放系统构建。在肿瘤治疗研究中,该分子有助于增强药物的靶向性、降低离靶毒性、延长药效持续时间,已成为ADC开发领域的标准构建模块之一。

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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