(S,R,S)-AHPC-C1-NH₂,CAS:2010986-20-4
英文名称: L-Prolinamide, glycyl-3-methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]methyl]-, (4R)-
中文名称: (2S,4R)-1-((S)-2-(2-氨基乙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
MF: C24H33N5O4S
MW: 487.61
CAS: 2010986-20-4
(S,R,S)-AHPC-C1-NH₂ 是一种专用于PROTAC构建的VHL配体衍生物,在经典的VH032基础上进一步延伸结构链,连接了一个C1连接臂(通常指一碳柔性间隔),并保持一个末端游离氨基,以便与其他分子片段进行共价偶联。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
这种设计为开发具有特异性蛋白降解功能的小分子提供了更大的结构灵活性与连接自由度。
核心骨架 (S,R,S)-AHPC 结构基于天然氨基酸骨架构建,结合了对VHL E3泛素连接酶高亲和力的立体配置。其手性构型对于靶点识别与E3酶复合物的结合至关重要,确保了分子在细胞内可实现稳定结合与高效诱导蛋白泛素化。
该化合物中的 C1 间隔链段,虽然较短,但足以使VHL结合基团与连接链之间保持适当空间距离,从而降低空间位阻对三元复合物形成的干扰。此外,它也能作为基本骨架延伸的起点,便于与不同长度和极性的linker组合,满足多样化蛋白降解器的分子设计需求。
NH₂基团的存在赋予该化合物出色的化学活性,尤其适用于通过酰胺键、脲键、三唑环等方式与抑制剂、探针或染料偶联,是建立小分子-靶点-招募模块连接的理想起点。在合成中,NH₂位点通常可与活化羧酸、NHS酯或异氰酸酯高效反应,操作简便且高产率。
由于其结构紧凑,(S,R,S)-AHPC-C1-NH₂ 也非常适合用于设计空间受限或疏水性环境中的PROTAC分子,例如用于降解某些跨膜蛋白或核内蛋白。此外,其结构衍生潜力极大,能通过简单延伸得到一系列不同功能的VHL配体模块,适应不同蛋白降解靶点的构建需求。
因此,(S,R,S)-AHPC-C1-NH₂ 是现代蛋白降解技术中高度模块化、灵活性强的关键组分,尤其适合精准医疗、小分子降解剂以及靶向蛋白质组学研究中的结构设计与功能验证。
【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。
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