ICG-Gemcitabine：用于光热治疗的荧光标记药物

ICG-吉西他滨（ICG-Gemcitabine）是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（Indocyanine Green，ICG）与药物吉西他滨（Gemcitabine）共价或非共价连接形成的创新型分子探针或药物偶联物。该类复合物兼具化疗与近红外成像功能，是当代肿瘤精准治疗与诊断（theranostics）研究的重要方向之一。

一、产品概述

ICG-Gemcitabine 是一种将小分子药吉西他滨通过特定化学键与 ICG 染料偶联形成的双功能分子。ICG 具有良好的近红外（NIR）光学性质（λ_ex ~780 nm，λ_em ~810 nm），可用于体内肿瘤组织成像；吉西他滨则是一种经典的抗代谢类细胞毒性药物，对胰腺癌、肺癌、乳腺癌等多种实体瘤疗效显著。

二、基本信息

中文名称：吲哚菁绿-吉西他滨；ICG-吉西他滨

英文名称：ICG-Gemcitabine

分子类型：小分子药物-荧光染料偶联物

功能类别： / 光学成像 / 药物递送系统

形式：可为粉末、冻干品或溶液

储存条件：-20°C 避光保存

推荐溶剂：DMSO 或 PBS（取决于官能团结构）

三、分子结构与偶联方式

ICG部分：

含有两个磺酸基团，提高水溶性

近红外吸收/发射性质，使其适合体内深层组织成像

可通过羧基、胺基或叠氮等结构进行化学修饰

Gemcitabine部分：

化学名称：2′,2′-difluorodeoxycytidine

通过 5'-OH 或胺基参与偶联

常见连接策略包括：肽键、碳链连接器、可降解 linker（如 hydrazone、酸敏感键等）

连接子 Linker（可选）：

用于调节水溶性、释放动力学

可设计为肿瘤微环境响应型（酸性/酶降解）

四、应用领域

1. 肿瘤诊断与成像

ICG 作为 FDA 批准的人体用 NIR 染料，可实现肿瘤组织的高对比度成像。通过将 ICG 与吉西他滨偶联，可以实现以下成像功能：

术中导航：用于指导肿瘤切除边界，特别适用于胰腺癌、肝癌等难以界定的实体瘤

早期筛查与监测：靶向肿瘤细胞后可通过 NIR 成像手段无创监测药物分布与肿瘤位置

活体追踪：评估药物在体内的分布、生物利用度和靶向效率

2. 治疗

吉西他滨作为一种核苷类似物，能嵌入DNA链中并抑制其复制，具有较强的细胞毒性。

通过与 ICG 偶联，其可实现 靶向输送、减少非靶组织毒性，同时兼具“诊疗一体化”功能。

3. 肿瘤靶向药物递送系统（DDS）

可与纳米粒、脂质体、蛋白载体等共同构建递送平台

实现 光控释放、酸敏降解、靶点富集 等精准治疗策略

五、优势特点

特点 描述

成像功能 具备近红外荧光成像能力，穿透组织深度高，背景噪声低

靶向性增强 ICG 在肿瘤组织中存在 EPR 效应，可实现被动靶向

联合治疗 荧光成像与化疗同步，提高治疗精度与疗效

结构可定制 Linker 可根据需要设计成 pH 敏感、GSH 响应或酶敏感型

体内安全性好 ICG 已用于临床，吉西他滨也是常用药，毒性风险较低

六、研究案例参考

ICG-Gemcitabine 纳米颗粒用于胰腺癌术中导航成像与化疗协同治疗

使用纳米载体封装 ICG-Gemcitabine 实现肿瘤靶向

可在术中成像指导下提高切除精度，并同步释放吉西他滨进行化疗

肿瘤酸性微环境响应型 ICG-Gemcitabine 复合物

利用酸敏链接键实现肿瘤区精准释放

实现图像引导下的精准治疗，显著减少肿瘤体积

七、使用方法（实验建议）

溶解：推荐使用 DMSO 或混合溶剂（PBS+DMSO）以提升溶解度

剂量范围：根据动物模型选择，一般推荐 1–10 mg/kg（体内实验）

注射途径：常用尾静脉注射或腹腔注射

成像时间窗口：注射后 1–24 小时内为佳成像窗口

八、产品规格与供应信息（示例）

产品名称 规格 纯度 储存条件 备注

ICG-Gemcitabine 1 mg >95%（HPLC） -20°C，避光 可提供定制Linker版本

ICG-Gem-NPs（纳米制剂） 10 mg 药物载量 5–10% 冷藏 含 ICG-Gem 的脂质体或聚合物包封形式

九、总结

ICG-Gemcitabine 是典型的“诊疗一体化”代表分子，其将近红外成像功能与化疗功能有机结合，不仅提供实时成像支持，还可增强肿瘤靶向性和治疗效率。该产品适合用于肿瘤术中导航、药物在体追踪、联合治疗等前沿应用，是精准医疗和个性化治疗策略中极具潜力的一种工具分子。

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