生物素标记雷公藤红素，Biotin-Celastrol：靶向蛋白质互作与亲和纯化的探针-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

Biotin-Celastrol（生物素-雷公藤红素）是将具有强生物活性的雷公藤红素（Celastrol）与高亲和性的标记分子生物素（Biotin）通过共价连接而制备得到的一种功能化小分子探针。该偶联物兼具雷公藤红素的药理活性与生物素的生物识别能力，可用于靶向蛋白质筛选、亲和纯化、机制研究以及细胞成像等多种用途。

二、关键成分介绍

1. 雷公藤红素（Celastrol）

来源于中药雷公藤（Tripterygium wilfordii），属三萜类醌型化合物。

拥有广泛的生物活性，如、、抗氧化、抗代谢综合征等。

能抑制热休克蛋白HSP90、IKK/NF-κB信号通路，具有诱导细胞凋亡、抑制蛋白降解等作用。

2. 生物素（Biotin）

又名维生素H或辅酶R，是一种水溶性维生素。

与亲和素（Avidin）或链霉亲和素（Streptavidin）具有极强的结合能力（Kd ≈ 10⁻¹⁵ M）。

在生物标记、捕获、检测体系中广泛使用，是目前应用广的亲和探针之一。

三、合成原理与结构特点

Biotin-Celastrol 通常通过以下步骤制备：

Celastrol 修饰：在不破坏其关键生物活性区域的基础上，对羧基或羟基位点进行官能化修饰；

引入连接臂（Linker）：如PEG、己酰基、氨基己酸等，作为Celastrol和Biotin之间的柔性桥梁；

与活性Biotin结合：利用NHS活性酯、点击化学等方法完成高效偶联；

纯化与结构确认：通过HPLC、MS、NMR等技术验证结构与纯度。

该结构在保持Celastrol活性的同时，为生物素提供充足暴露位点，便于与亲和素系统结合。

生物素标记雷公藤红素，Biotin-Celastrol

四、产品优势

✅ 具备强生物活性：保留Celastrol本身对炎症、氧化应激、肿瘤细胞的抑制功能；

✅ 精准靶标捕获能力：生物素部分可用于蛋白靶标筛选、pull-down、共免疫沉淀等实验；

✅ 结构可调控性：连接臂长度与性质可根据应用需求定制，优化亲水性和细胞通透性；

✅ 可视化兼容性：与链霉亲和素-荧光素、链霉亲和素-磁珠等系统兼容，可用于成像、纯化、定位等多平台；

✅ 细胞及动物实验均适用：适合体内外机制研究。

五、应用方向与实验用途

1. 靶蛋白筛选与验证

用于共沉淀（Co-IP）、亲和纯化（Affinity Pull-down）实验，结合质谱技术挖掘 Celastrol 的潜在靶蛋白。

高效识别雷公藤红素作用位点，助力机制研究与药物靶点发现。

2. 细胞水平功能研究

可用于研究Celastrol在细胞内的转运、分布、代谢等；

联合荧光标记链霉亲和素，可进行共定位实验、亚细胞成像等。

3. 抑制机制与信号通路分析

可应用于研究Celastrol对NF-κB、HSP90、STAT3、ER stress等信号通路的调控；

利用生物素化Celastrol的优势，增强蛋白质组学和转录组分析的准确性与针对性。

4. 药物递送与靶向系统构建

可嵌入到脂质体、纳米粒、抗体偶联药物（ADC）等体系，实现靶向或药物递送；

生物素基团便于后续功能化修饰或组织靶向成像。

5. 药代动力学与体内示踪

联合近红外荧光素、放射性示踪等，可研究Celastrol在体内的分布、清除与靶向行为。

六、常见使用方法

实验类型建议浓度范围使用提示

细胞处理 0.1–2 μM 可溶于DMSO，终浓度DMSO不超过0.1%

Pull-down实验 10–50 μM 联合链霉亲和素磁珠进行靶蛋白捕获

成像实验 1–5 μM 联合链霉亲和素-Alexa Fluor 或Cy5等染料使用

动物注射 0.5–1 mg/kg 建议联合载体系统进行递送，避免DMSO直接注射

七、注意事项

活性位点保护：避免在强酸/强碱或高温条件下处理，以免损伤Celastrol活性结构。

避光保存：生物素与Celastrol均对光敏感，建议避光操作及储存。

防止吸湿与氧化：使用前请迅速溶解并分装冻存，避免反复冻融。

八、订购信息（示例）

产品名称规格

Biotin-Celastrol 1 mg

Biotin-Celastrol 5 mg

Biotin-Celastrol 溶液 1 mM / 1 mL

九、前沿研究前景

随着天然产物药理机制研究的不断深入，生物素化雷公藤红素正逐渐成为揭示天然产物靶点作用的利器。在、代谢调控、药物筛选等领域展现巨大潜力，亦有望作为靶向治疗载体药物开发的基础结构。

如配合双标探针（例如Biotin+Cy5-Celastrol）或纳米递送系统，还能扩展其在成像、诊疗一体化平台的应用价值。

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