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​DBCO-PEG4-C16,二苯基环辛炔-四聚乙二醇-棕榈酸优化的脂质载体用于药物递送与膜结合标记
发布时间:2025-06-04     作者:ssl   分享到:

DBCO-PEG4-C16,优化的脂质载体用于药物递送与膜结合标记

一、产品基本信息

属性 内容

产品名称 DBCO-PEG4-C16

中文名称 

英文别称 DBCO-PEG4-Palmitic acid;DBCO-PEG4-C16 fatty acid

分子组成 DBCO + PEG4(四个乙二醇单元)+ C16(棕榈酸)

分子量 ~700–900 Da(具体取决于PEG链状态)

外观 白色或淡黄色固体或蜡状物

纯度 ≥95%(HPLC)

储存条件 -20°C避光干燥,密封保存

溶解性 可溶于DMSO、DMF、乙醇、氯仿、二氯甲烷等有机溶剂,微溶于水

 

二、结构与功能解析

DBCO-PEG4-C16 是一类功能性疏水-亲水杂化分子,由三个功能部分组成:

DBCO(Dibenzocyclooctyne):

活性炔类官能团,可与叠氮(azide)基团在无催化剂条件下快速发生 SPAAC(应变促活的环加成反应);

是点击化学中最常用的铜离子无毒替代方案;

生物兼容性强,可在细胞或活体中稳定反应。

PEG4(四聚乙二醇):

增加分子水溶性与柔性;

提供空间间隔,减少构象干扰,有利于靶标结合;

降低非特异性吸附、提高生物相容性。

C16(棕榈酸):

亲脂性链段,可插入脂双层或脂质体;

实现膜锚定(membrane anchoring)或脂质纳米系统构建;

提高分子在疏水环境中的稳定性。

 

三、产品特性总结

特性 描述

点击活性 DBCO可与叠氮(-N₃)反应,高效稳定,无需铜催化剂,适合细胞和体内应用。

双亲结构 PEG4提供亲水性,C16带来亲脂性,有利于脂质体/细胞膜/囊泡锚定。

靶向构建 可用于脂质体表面改性,实现功能化或靶向导向(配体、探针修饰)。

生物相容 PEG和DBCO均为低毒性单元,可直接用于生物体系中。

易于溶解与修饰 适配多种有机溶剂,便于制备与共修饰反应。

DBCO-PEG4-C16,二苯基环辛炔-四聚乙二醇-棕榈酸 

四、应用领域

1. 脂质体/囊泡表面修饰

DBCO-PEG4-C16 的 C16 部分可插入脂质体膜中,而 DBCO 可用于与叠氮基分子的点击反应;

实现后期功能化修饰,如标记荧光探针、靶向配体、抗体、寡核苷酸等;

保留脂质体结构稳定性,适合靶向药物传递系统构建。

2. 细胞膜修饰与锚定

C16链段可以自然插入细胞膜或人工合成的脂膜系统中;

可用于构建人工糖脂、荧光探针、胞外探针;

DBCO端可与叠氮化标记物快速偶联,实现膜表面功能化修饰。

3. 构建两亲分子纳米材料

利用其两亲性质,在适当条件下形成胶束、囊泡、单层膜;

可用于靶向递送系统、免疫佐剂、传感平台等研究。

4. 点击化学平台构建

可作为固相/液相系统的“锚点”,用于连接抗原、寡核苷酸、肽段等;

应用于生物正交标记、生物靶向成像等实验中。

 

五、使用建议

应用 建议操作

脂质体共包封 与磷脂(如DOPC)按5–10 mol%比例共混,在乙醇或氯仿中预混合后进行旋蒸和水化。

点击反应 与叠氮标记物按摩尔比1:1.2反应,溶剂常用DMSO、乙腈、水三元混合体系,反应温和(25–37°C)完成于1–3小时。

膜修饰实验 将DBCO-PEG4-C16预溶于乙醇,再稀释入细胞培养基中,用于细胞膜表面插层,通常孵育时间为10–30分钟。

荧光标记 通过点击连接Cy5-N3、Cy7-N3等叠氮荧光探针实现膜标记或脂质体可视化。

储存与溶解 建议溶解于DMSO或氯仿,-20°C避光保存,使用前恢复室温,避免频繁冻融。

 

六、相关产品推荐

产品名称 说明 用途

DBCO-PEG4-DSPE 与C16类似,脂质锚基为DSPE,更适合长循环脂质体改性 靶向脂质体、NP修饰

DBCO-C16 无PEG链,直接将DBCO连接脂肪酸,亲脂性更强,反应位点暴露更明显 更适合嵌入膜系统中进行快速反应

Azide-PEG4-C16 反向构型,叠氮在PEG端,适用于与DBCO修饰脂质体反应 构建两步点击系统

DBCO-PEG4-NHS 水溶性良好,可与氨基反应,修饰蛋白/抗体等 常用于连接生物大分子

 

七、总结优势

✅ 高效点击反应:适合多种叠氮衍生物连接;

✅ 结构模块化:PEG长度可调,脂肪酸类型可定制;

✅ 双亲性分子设计:在亲水和亲脂环境中均稳定;

✅ 适配多种应用场景:从纳米药物到生物标记,兼具反应性与膜锚定能力;

✅ 生物兼容、低毒性:适合体内/体外体系使用。

 

八、定制与技术支持

如您需要以下服务,我们可提供:

PEG链长度调整(PEG2–PEG24)

C14/C18脂肪酸链替换

DBCO与其他基团(如NHS、Mal)组合设计

提供完整的技术资料(COA、MS、HPLC图谱等)

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