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819869-77-7,DOTA-(COOt-Bu)3-NHS一种改性的大环多胺类螯合剂中间体
发布时间:2025-06-04     作者:hyy   分享到:

DOTA-(COOt-Bu)₃-NHS(CAS号:819869-77-7)

英文名称:    DOTA-mono-NHS tris(t-Bu ester)    

中文名称:    DOTA-三叔丁酯-琥珀酰亚胺酯    

MF:    C32H55N5O10    

MW:    669.81    

CAS:    819869-77-7    

DOTA-(COOt-Bu)3-NHS

DOTA-(COOt-Bu)₃-NHS 是一种改性的大环多胺类螯合剂中间体,具有三个羧酸基团以叔丁酯形式保护,并在剩余一个羧基位点引入活性的 N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS ester)。该分子的基本框架源于 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N′′,N′′′-四乙酸),是最广泛应用于放射性金属螯合和分子探针开发的经典大环配体之一。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

NHS 酯是一种反应活性高、选择性强的亲电试剂,可与蛋白质或其他分子中伯胺(–NH₂)迅速形成稳定的酰胺键。因此,DOTA-(COOt-Bu)₃-NHS 可用于将 DOTA 大环结构高效偶联到多肽、抗体、小分子或聚合物骨架中,同时保留其余三个羧酸位点用于后续金属离子螯合。这种结构设计使其成为一类功能与合成效率兼备的螯合剂前体。

通过对三个羧酸进行叔丁酯保护,DOTA-(COOt-Bu)₃-NHS 具备良好的有机溶剂溶解性和储存稳定性,在偶联反应过程中对羧酸位点起到保护作用,避免了副反应的发生。同时,在偶联完成后可在酸性条件下去除保护基团,暴露出完整的四羧基结构用于金属离子配位。这一策略在分子影像探针、放射性药物(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu)和 MRI 造影剂的开发中尤为常见。

该化合物的优点在于其在预修饰和后螯合策略中的灵活性:在先偶联、后螯合的过程中,确保了标记反应的选择性和最终金属配合物的结构完整性。此外,DOTA 骨架与稀土金属离子的配位稳定性极高,能显著降低金属离子在生理条件下的游离风险,提升成像质量与生物安全性。

DOTA-(COOt-Bu)₃-NHS 已被广泛用于合成放射性标记的肽类药物、靶向抗体探针、纳米粒子修饰剂等,是核医学、分子影像、靶向治疗和药物递送系统等领域的重要中间体之一。

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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