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2512227-13-1,Mal-PEG4-C2-NH2 TFA的反应机制
发布时间:2025-06-05     作者:axc   分享到:

2512227-13-1,Mal-PEG4-C2-NH2 TFA的反应机制

Mal-PEG4-C2-NH2TFA是一种含有马来酰亚胺(Mal)反应基团、四个PEG单元和末端氨基的连接剂,常用于构建PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)分子。该试剂的反应机制核心基于马来酰亚胺与巯基(–SH)之间的选择性共价键形成。

在PROTAC合成中,马来酰亚胺部分通过Michael加成反应与蛋白质或小分子上的巯基自由基发生特异性反应,形成稳定的硫醚键。该反应在中性至微碱性条件下快速进行,反应选择性高,避免与其他官能团交叉反应。

PEG4链连接马来酰亚胺和末端氨基,提供空间灵活性和亲水性,减少分子内空间位阻,有助于PROTAC分子的构象优化,增强目标蛋白与E3泛素连接酶的结合效率。

末端氨基经过三氟乙酸盐保护,确保合成过程中的稳定性与操作便捷。合成时,通过去保护和活化,末端氨基可与底物或连接剂进一步反应,完成PROTAC分子的组装。

该试剂的反应机制特点是高效、选择性强、条件温和,非常适合在复杂生物体系中构建多功能、靶向性强的PROTAC药物。

英文名称: Mal-PEG4-amine TFA salt

中文名称: 马来酰亚胺-四聚乙二醇-胺三氟醋酸盐

MF: C16H25F3N2O8

MW: 430.38

CAS: 2512227-13-1

结构式

2512227-13-1

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

齐岳生物科技有限公司生产的各种PEG衍生物均可以用于药物载体,药物传递,蛋白修饰等等用途,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。分子量从1000-20000不等,可接受定制。

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