257943-19-4，Hynic-TOC的合成过程研究

Hynic-TOC（Hydrazinonicotinyl-Tyr³-Octreotide）是一种多功能肽类分子，由放射性标记螯合基团HYNIC（6-hydrazinonicotinicacid）与人工合成八肽Octreotide（Tyr³修饰版）偶联而成。该化合物用于肿瘤靶向分子影像，尤其适用于与⁹⁹ᵐTc等放射核素配位，用于体内SSTR（生长抑素受体）阳性肿瘤的显像或。其合成需在高保真度的固相肽合成技术（SPPS）基础上控制偶联顺序与条件。

合成Hynic-TOC的步是合成Octreotide或其Tyr³取代衍生物的线性肽链。通常采用Fmoc固相法，从C端向N端逐步延伸。Octreotide含有多个含硫氨基酸（如半胱氨酸）和非氨基酸残基，因此对合成纯度和保护基策略要求较高。肽链合成完成后，在合适的脱保护条件下形成二硫键环化，从而构建生物活性所需的闭环结构。

随后，通过在N末端或Tyr³位引入HYNIC基团，形成HYNIC-TOC偶联物。这一步骤一般使用活化形式的HYNIC（如HYNIC-NHSester）与肽链中游离胺基进行共价结合，生成稳定的酰肼键。由于HYNIC具有极佳的螯合能力，可与⁹⁹ᵐTc、⁶⁷Ga等放射金属形成稳定络合物，因此Hynic-TOC成为理想的前体药物，用于SPECT分子成像。

合成完成后，Hynic-TOC的纯化需借助高效液相色谱（HPLC）进行，纯度要求通常≥95%。质谱分析（MALDI-TOF或ESI-MS）用于分子量确认，NMR可用于结构验证。Hynic-TOC是研究肽类靶向载体、放射性药物标记和肿瘤靶向显像技术中的关键构件，其合成过程的优化有助于提高放射性探针的产率、标记效率和生物稳定性。

英文名称： Hynic-TOC

中文名称： HYNIC-TOC trifluoroacetate

MF： C55H71N13O12S2

MW： 1170.36214

CAS： 257943-19-4

结构式

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.23