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Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE一种抗体偶联药物连接子-药物结构单元
发布时间:2025-06-05     作者:hyy   分享到:

Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 性质与功能

Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种高度模块化的抗体偶联药物(ADC)连接子-药物结构单元,由四个关键部分构成:酸性末端(用于偶联)、PEG4间隔臂(增加溶解性和空间自由度)、Val-Cit-PAB酶切连接子(提供选择性释放机制)以及细胞毒性载荷MMAE(Monomethyl auristatin E,单甲基奥瑞他汀E)。该构建体是构建靶向抗体偶联药物(ADC)常用的核心结构。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

MMAE 是一种高效抗微管剂,可通过阻止微管聚合从而诱导细胞周期阻断和细胞凋亡,但其高毒性限制了其自由形式在体内的应用。通过与抗体结合形成ADC,并使用Val-Cit-PAB连接子进行可控释放,可实现对肿瘤细胞的特异性杀伤,大大降低系统毒性。

PEG4部分引入聚乙二醇链段,可提高水溶性、延长循环半衰期、改善偶联效率,并减少非特异性结合。Val-Cit-PAB是一种经典的酶敏连接子,Valine-Citrulline二肽可被溶酶体中的组织蛋白酶B选择性水解,PAB(p-aminobenzyl alcohol)作为自毁型间隔臂,在酶解后促进载药MMAE的快速释放,从而实现高度靶向的药物递送。

该结构通常通过其酸性末端的羧基与抗体或多肽载体上的胺基形成酰胺键,构建成完整的ADC药物。这种连接子技术已被用于多个FDA批准的抗体药物中,如Brentuximab vedotin等,显示出良好的治疗效果和药代动力学性能。

综上,Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是用于构建高效、安全ADC药物的关键模块,集成了高毒性载药、高选择性释放、可控连接与良好水溶性等优点,是精准肿瘤治疗药物开发中的核心工具之一。

Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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