Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 的性质与功能
Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种结构复杂且功能高度整合的抗体药物偶联物(ADC)前体,广泛用于抗体靶向治疗的设计与开发。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
该化合物结合了亲水性链段、生物可切割连接子与高效细胞毒性药物,通过精细的分子设计,实现了在体内稳定存在而在靶细胞中精准释放的治疗目标,充分体现了现代靶向药物的“稳定-转运-激活”三阶段策略。
其分子结构自N端至C端依次包含氨基官能团(Amino)、PEG4链段、Val-Cit二肽连接子、对氨基苯基(PAB)自我消除基团与MMAE(Monomethyl auristatin E)。氨基末端为偶联锚点,能够与抗体、蛋白或表面活性材料(如脂质体、聚合物纳米粒子)上的羧基或活性酯发生反应,形成稳定酰胺键,实现特异性结合。PEG4链段提供了良好的水溶性与分子柔性,减少体内非特异性聚集,提升了生物可及性。
Val-Cit-PAB部分是ADC药物中的经典连接子,具有酶切响应性和自我消除特性。Val-Cit二肽能够被溶酶体中的组织蛋白酶B特异性切割,随后触发PAB基团的1,6-消除反应,最终释放出游离的MMAE。这一过程确保药物在血浆中稳定存在,而仅在目标细胞中高效释放,大大降低了系统毒性,增强了治疗选择性。
MMAE是一种高度有效的微管抑制剂,能够阻断微管聚合过程,导致有丝分裂中断并诱导细胞凋亡。由于其毒性强,不可直接应用于系统性治疗,因此通过ADC的方式进行靶向输送成为首选策略。
综上所述,Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一个兼具靶向性、响应性与强效杀伤能力的药物构建模块,广泛应用于ADC药物的核心结构设计。它不仅具备良好的化学修饰特性和药代动力学特征,还通过精细控制药物释放,实现了治疗效能与安全性的最优平衡,是精准医疗与靶向癌症治疗技术中的重要分子工具。
【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。
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