mPEG2000-TK-DOX：用于智能药物释放的聚合物偶联物

一、产品简介

mPEG2000-TK-DOX（Methoxy polyethylene glycol 2000-thioketal-doxorubicin）是一种结构明确的阿霉素前药衍生物，由分子量约为2000 Da 的甲氧基聚乙二醇（mPEG）与阿霉素（DOX）通过含硫酮键（thioketal，TK）连接而成。该结构中的TK键是一种可响应活性氧（ROS）的化学键，可在肿瘤组织等氧化应激环境中被特异性断裂，释放出活性DOX，从而实现靶向控释、减少副作用。

二、分子结构组成

mPEG2000：亲水性聚合物，提高水溶性和循环稳定性，减少免疫清除；

Thioketal 键：ROS响应降解单元，在肿瘤微环境中选择性断裂；

DOX（阿霉素）：经典的蒽环类药物，具有较强的细胞毒性，广泛用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等治疗。

分子连接模式为：

mPEG2000-O-CO-TK-CO-NH-DOX

三、理化性质（典型值）

项目 数值/说明

外观 橙红色固体或粉末

分子量（PEG） 约2000 Da

溶解性 溶于DMSO、DMF、乙醇、PBS 等

稳定性 避光、低温干燥条件下稳定

敏感性 对ROS环境敏感，易断裂释放DOX

药物含量（DOX） 通常为10–20%（可定制）

四、功能特点

ROS响应性：TK键可在H₂O₂、O₂⁻、•OH等活性氧存在下断裂，使药物在肿瘤部位选择性释放。

良好的水溶性：PEG修饰使得DOX前药在水性环境中溶解性大大增强。

延长循环时间：PEG修饰阻止蛋白吸附，减少网状内皮系统清除，提高生物利用度。

靶向控释：借助肿瘤微环境特征（如ROS浓度升高），实现药物局部释放，降低心脏毒性等副作用。

可用于纳米递送系统：适配于制备自组装胶束、纳米粒子、脂质体等 DDS（Drug Delivery System）载体。

五、应用方向

纳米药物开发：通过与磷脂、PLGA、PCL 等材料共组装，制备靶向型纳米递送系统。

前药研究：作为研究ROS响应型前药的理想模型分子。

药代动力学改进：通过PEG修饰延长体内半衰期，提升疗效。

组织选择性释放研究：用于评估在不同氧化应激环境下药物释放行为。

六、储存与使用建议

建议储存在 -20°C 干燥避光条件下；

使用前应避光溶解于适当有机溶剂（如 DMSO）；

溶液建议现配现用，防止TK键水解或氧化。

七、相关研究与文献支持

研究表明，mPEG-TK-DOX 类前药在多种肿瘤小鼠模型中表现出良好的肿瘤靶向性和肿瘤抑制效果。例如：

Zhang et al., Biomaterials, 2018: mPEG-TK-DOX纳米粒在小鼠乳腺癌模型中显著抑制肿瘤生长，且心脏毒性较小；

Liu et al., J. Controlled Release, 2020: 利用mPEG-TK修饰载体系统，在ROS丰富的肿瘤微环境中实现药物精准释放。

八、产品定制服务（如适用）

PEG链长可调（1000–5000 Da）；

药物负载比例可调；

可提供纯化前药或胶束成品；

提供HPLC、NMR、MS 等分析支持。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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