DSPE-PEG2K-RGD

DSPE-PEG₂K-RGD：RGD肽修饰的肿瘤血管靶向脂质材料

一、产品基本信息

产品名称：DSPE-PEG₂K-RGD

中文名称：RGD肽修饰磷脂-聚乙二醇共聚物

英文名称：DSPE-PEG₂₀₀₀-RGD

分子组成：DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺） + PEG₂₀₀₀（分子量约2000的聚乙二醇） + RGD肽序列

结构类型：两亲性嵌段共聚物，末端修饰有环状或线性RGD序列

外观：类白色或淡黄色冻干粉末，部分产品为溶液形式

溶解性：可溶于水、PBS、乙醇、DMSO等亲水性溶剂

储存条件：–20°C避光干燥保存，防止水解和氧化

用途：构建RGD修饰脂质体、聚合物纳米颗粒、靶向药物递送系统、肿瘤成像载体等

二、产品结构及功能组成

DSPE（疏水锚定部分）

DSPE是一种天然饱和磷脂，具有C18饱和脂肪酸链，亲脂性强，可稳定插入脂质体、纳米脂质粒、胶束等系统的疏水核中，起锚定和结构骨架作用。

PEG₂₀₀₀（亲水柔性间隔臂）

PEG链段提供：

高度亲水性，增加水溶性

空间立体位阻，减少血浆蛋白吸附

延长体循环时间

稳定纳米粒表面，避免团聚

RGD肽（活性识别靶向模块）

RGD（Arg-Gly-Asp）是一种识别整合素受体（Integrin αvβ3、αvβ5）的特异性短肽序列，在许多肿瘤细胞和新生血管上高度表达，因此RGD肽具有优异的肿瘤靶向性和肿瘤新生血管靶向性。

三、RGD肽的靶向意义

靶点：Integrin αvβ3/αvβ5 受体

高表达于多种实体瘤（乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌、胶质瘤等）表面

高表达于肿瘤组织中活跃的新生血管内皮细胞表面

功能作用：

促进肿瘤靶向识别与结合

介导细胞内吞作用，提高药物摄取

协助递送系统穿越细胞屏障

可用于放疗/光热治疗/药物释放的联合

四、产品特性与优势

特性 说明

高亲和力 RGD序列特异结合整合素受体，结合亲和力高

良好水溶性 PEG结构提供良好分散性与生物相容性

易于修饰 可用于脂质体、聚合物、SPIONs等表面修饰

靶向效果显著 实现精准肿瘤或血管成像与治疗递送

脂质稳定性 DSPE锚定于脂质体或纳米粒内核，稳定不脱落

五、应用领域

1. 肿瘤靶向药物递送系统

通过DSPE-PEG₂K-RGD构建的纳米递送系统可将药物（如紫杉醇、阿霉素、多西他赛）精准递送至肿瘤组织，提高药效、减少毒副反应：

RGD修饰脂质体（RGD-Lipo）

RGD-PLGA纳米粒

聚合物胶束中作为表面修饰组分

2. 分子成像与靶向诊断

RGD结构可与荧光染料（FITC、Cy5.5）或MRI造影剂（Gd³⁺、SPIONs）组合构建成像探针，实现肿瘤、血管病灶等可视化诊断：

Cy5.5-DSPE-PEG-RGD构建近红外荧光成像探针

RGD-SPIONs用于肿瘤靶向MRI显影

3. 血管靶向给药系统

肿瘤血管表面丰富的Integrin表达使其成为新生血管抑制和抗血管生成治疗的理想靶点：

递送抗血管生成药物（如雷珠单抗、Bevacizumab）

联合光热、光敏治疗提升治疗效果

4. 联合治疗平台构建

RGD结构可与其他功能模块（如TAT、GE11、Transferrin、Dox、siRNA等）组合，实现多功能协同治疗（如肿瘤穿透+靶向+控释）：

RGD-TAT共修饰纳米粒

RGD/siRNA双递送系统

六、技术指标与质量控制

项目 说明

PEG分子量 2000 Da（常规）

RGD类型 环状cRGD/线性RGD均可提供

纯度 >95%，通过HPLC、MALDI-TOF验证

偶联方式 NHS-胺反应 / MA-巯基反应（具体取决于制备路线）

检测方法 NMR（结构验证）、MS（分子量确认）、HPLC（纯度）

包装规格 1 mg，5 mg，10 mg，25 mg，50 mg，100 mg（可定制）

七、推荐使用方法

应用方式 建议浓度 方法说明

修饰脂质体 1–5 mol% 与其它脂质共溶制备脂质体或挤出法修饰

与PLGA/聚合物共混 0.5–2 mg/mL 通过溶剂挥发或纳米沉淀法修饰表面

细胞实验 5–100 μg/mL 细胞结合、摄取实验建议使用浓度

荧光示踪 可联用FITC/Cy5.5标记 便于活体或组织成像跟踪

八、储存与稳定性

推荐储存温度：–20°C，干燥避光保存

产品应避水保存，防止PEG水解或肽段降解

若为溶液形式，请4°C下短期保存，避免反复冻融

冻干粉状态下，稳定性可达12个月以上

九、参考文献与应用示例

Chen H. et al., Biomaterials, 2011: “RGD-modified nanoparticles for tumor targeting and penetration.”

Danhier F. et al., J. Control. Release, 2012: “RGD-based strategies to target alpha(v) beta(3) integrin in cancer therapy and diagnosis.”

Li X. et al., ACS Nano, 2017: “RGD-conjugated lipid-polymer nanoparticles for targeted delivery of anticancer drugs.”

十、相关产品推荐（齐岳生物特色定制）

产品名称 特点描述

DSPE-PEG₂K-FITC 脂质型荧光材料

DSPE-PEG₂K-Cy5.5 近红外示踪标记

DSPE-PEG₂K-RGD-Cy5 带荧光标签的RGD靶向材料

DSPE-PEG₂K-iRGD 肿瘤穿透型RGD序列

DSPE-PEG₂K-RGD/DOX 药物共载型脂质系统，可定制

十一、总结

DSPE-PEG₂K-RGD 作为一种功能化的脂质-聚合物共聚物，集成了亲水性、生物相容性、靶向识别三大核心优势。通过PEG链段实现纳米系统稳定性和长循环能力，通过RGD肽实现肿瘤细胞或肿瘤血管的高效靶向识别，使其在药物递送、靶向成像、联合治疗等领域具有广泛而深入的应用前景

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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