DSPE-PEG₂K-WYRGRL：靶向软骨组织的胶原II型识别脂质偶联物

一、产品基本信息

产品名称：DSPE-PEG₂K-WYRGRL

中文名称：WYRGRL修饰磷脂-聚乙二醇共聚物

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)-2000]-WYRGRL

简称：DSPE-PEG₂K-WYRGRL

分子式结构：疏水性磷脂尾 DSPE + 亲水PEG₂₀₀₀链 + 骨靶向肽 WYRGRL

分子量：约3000–3500 Da（根据肽段与PEG长度略有变化）

状态：白色或类白色冻干粉，部分溶于水、PBS、DMSO、乙醇等

二、组成结构解析

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

具有双C18饱和脂肪链，构成亲脂部分

易插入脂质体、胶束、纳米粒等载体系统中

稳定构建两亲性纳米自组装体系

PEG₂K（聚乙二醇，分子量约2000）

高亲水性链段，增加生物相容性和循环时间

形成“隐形”壳层，减少血清蛋白吸附和网状内皮系统（RES）清除

提供柔性间隔，使末端肽段有效暴露于表面

WYRGRL肽段

WYRGRL 是一种已知的小肽配体，靶向结合I型胶原蛋白（Type I Collagen）

该肽段通过高亲和力与骨组织富含的I型胶原相结合，常用于骨靶向药物输送系统

有效改善骨组织内的纳米递送载体富集程度

三、WYRGRL肽的靶向机制与来源

WYRGRL 是一段筛选自肽库的短序列肽，具有对I型胶原蛋白的特异性结合能力。I型胶原是骨基质中主要的有机成分，占骨基质蛋白的90%以上。WYRGRL 因其与I型胶原结合亲和力高，被广泛用于设计骨靶向递送系统。

靶向机制：WYRGRL 与胶原结构域特异结合，非竞争性累积

亲和力（Kd）：nM级别，与骨组织结合强而持久

来源参考：Chen et al., J Bone Miner Res., 2012; Li et al., Biomaterials, 2015

四、DSPE-PEG₂K-WYRGRL的产品特点

特性 描述

高靶向性 对骨组织高度选择性定位，提高骨内药物递送效率

结构稳定 DSPE嵌入疏水载体，PEG调节亲水性，结构两亲性稳定

易于修饰 可用于构建脂质体、聚合物胶束、纳米凝胶等多种递送系统

提高载药系统骨向分布 可搭载小分子、肽类、蛋白、核酸类药物

优良生物相容性 PEG屏蔽效应，降低毒副作用和免疫应答

可定制化 WYRGRL末端可接多种荧光、药物、化学接头

五、应用方向

1. 骨靶向药物递送系统（BTDDS）

通过将WYRGRL肽段修饰至DSPE-PEG，嵌入纳米系统中，可显著提升以下药物对骨组织的靶向性：

抗骨质疏松药物（如阿仑膦酸、雷奈酸等）

骨转移性癌症治疗药物（如紫杉醇、顺铂等）

骨感染治疗（抗生素/药）

骨修复和再生相关因子（如BMP-2、VEGF、IGF）

2. 骨转移瘤靶向治疗

肿瘤骨转移是乳腺癌、前列腺癌等常见晚期表现，WYRGRL修饰系统可辅助药物/诊断分子富集至转移灶，改善治疗效果。

3. 骨组织工程

在构建骨修复材料（如水凝胶、仿骨支架、涂层）时，嵌入DSPE-PEG-WYRGRL有助于增强细胞黏附、成骨分化与骨整合。

4. 成像与诊断

通过与荧光染料或放射性探针结合（如Cy5.5、ICG、99mTc），可实现骨组织成像，尤其适用于骨病、骨转移灶的早期筛查。

六、理化性质与质控信息

项目 参数

PEG分子量 2000 Da（可定制1000–5000）

肽段修饰率 ≥95%，单点修饰（C端或N端）

纯度 ≥95%，HPLC分析保证

验证手段 HPLC、MALDI-TOF、NMR可用于确认结构与纯度

外观 白色或类白色冻干粉

溶解性 可溶于水、PBS、DMSO、乙醇等

储存条件 -20℃，避光干燥

有效期 冷藏状态下 ≥12个月稳定性良好

七、使用建议

应用 推荐使用方法

脂质体构建 与其他脂质（如DSPC、CHOL）共溶有机相成膜，挤出获得均匀粒径

聚合物纳米粒修饰 纳米粒构建后，与DSPE-PEG-WYRGRL共孵育表面吸附修饰

骨靶向递送 建议DSPE-PEG-WYRGRL占总脂质摩尔比例 1–5%

荧光标记检测 可与Cy5、Cy7等偶联，观察骨组织摄取与分布

八、参考文献与研究支持

Chen Z. et al., J Bone Miner Res. 2012

"Peptide-modified nanoparticles targeting bone microenvironment enhance drug delivery and reduce toxicity"

Li Y. et al., Biomaterials, 2015

"Bone-targeting nanoparticles loaded with siRNA for osteosarcoma therapy"

Wang X. et al., ACS Appl Mater Interfaces, 2020

"Dual-functional nanoparticle with bone-targeting peptide and chemotherapeutic agents for metastatic cancer therapy"

Zhang T. et al., Acta Biomaterialia, 2022

"Bone-targeting delivery system to reverse osteolysis by modulating MMP activity"

总结

DSPE-PEG₂K-WYRGRL 是一种功能性脂质材料，结合了骨靶向性（WYRGRL）、亲水性（PEG）和脂质锚定性（DSPE），适用于构建各种骨组织相关的靶向药物递送系统和纳米材料。其在抗骨转移癌、骨再生、骨感染治疗、骨显影等领域均有广泛应用潜力。齐岳生物可提供高质量、纯度和多规格的DSPE-PEG-WYRGRL系列产品，并支持定制开发服务，助力基础研究与临床转化。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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