PCL2K-PEG2K-RGD

PCL₂K-PEG₂K-RGD：肿瘤血管靶向的两亲性聚合物构建单元

PCL₂K-PEG₂K-RGD 产品信息介绍

产品名称：PCL₂K-PEG₂K-RGD

中文名称：RGD肽修饰聚己内酯-聚乙二醇嵌段共聚物

英文名称：Poly(ε-caprolactone)-block-Poly(ethylene glycol)-RGD

产品缩写：PCL₂K-PEG₂K-RGD

分子式：无统一结构式（嵌段共聚物 + 末端肽段修饰）

分子量：约4000 Da（PCL：2000，PEG：2000）

RGD序列：Arg-Gly-Asp（三肽）

纯度：≥95%（HPLC, NMR）

外观：白色或类白色固体或粉末

储存方式：-20°C，干燥避光保存

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙腈，部分水溶，溶于有机溶剂中形成透明溶液

一、产品组成与结构说明

PCL₂K-PEG₂K-RGD 是一种两亲性嵌段共聚物，其结构包括以下三部分：

PCL（聚己内酯）：一种 FDA 批准的生物可降解聚酯，疏水性良好，用于药物包载核心；

PEG（聚乙二醇）：亲水性聚合物，具备良好的水溶性、生物相容性，提升材料稳定性并延长体内循环时间；

RGD 肽段：三肽 Arg-Gly-Asp，是经典的整合素（Integrin）结合配体，广泛用于细胞靶向，尤其是αvβ3受体。

连接方式：RGD肽通过PEG链的末端修饰连接，可通过NHS-PEG-Mal等活性聚合物与RGD肽N端进行定向偶联。

二、核心特性与优势

特性 描述

两亲性结构 可在水中自组装成胶束或纳米粒，形成“核-壳”结构

生物降解性 PCL在体内可逐步水解降解，代谢产物无毒

PEG修饰 提供良好的血液相容性、抗蛋白吸附和长循环特性

RGD靶向 有效结合肿瘤新生血管和癌细胞表面整合素，提高定位和摄取

多功能可调性 PCL/PEG链长可定制，RGD肽也可换成环状RGD、iRGD等变体

兼容多种载药形式 可用于包载小分子药物、核酸、蛋白、荧光探针等

可规模化生产 可通过标准缩合聚合和偶联反应实现稳定制备和放大

三、RGD 肽的生物学功能

RGD（Arg-Gly-Asp）序列 是细胞外基质蛋白（如纤维连接蛋白、层粘连蛋白、骨桥蛋白）中的关键识别序列，可被多种整合素受体识别：

靶点受体：Integrin αvβ3、αvβ5、α5β1

表达部位：肿瘤新生血管内皮细胞、某些癌细胞、伤口修复部位等

功能作用：

促进纳米粒与靶细胞特异性结合和内吞；

提高药物在肿瘤区域的聚集；

降低药物在健康组织的副作用；

可与成像探针共修饰用于肿瘤成像与诊断。

四、应用方向

1. 靶向药物递送系统（Targeted DDS）

可自组装形成粒径在50~150 nm的胶束/纳米粒；

适合包载疏水药物如多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）；

具备RGD肽段引导，能主动靶向肿瘤血管或癌细胞；

PEG段延长血浆循环时间，提升药效。

2. 基因/siRNA/mRNA递送

载体壳层由PEG保护，避免体液酶降解；

PCL可稳定包载阳离子脂质或聚合物，增强核酸稳定性；

与RGD配合靶向基因递送至整合素高表达组织。

3. 肿瘤成像与诊断

与Cy5、ICG、Gd-DOTA等成像基团协同使用；

可构建靶向纳米成像探针，用于光声、荧光、MRI等成像模式；

利于早期肿瘤检测、治疗监测及纳米粒体内示踪。

4. 组织工程与细胞粘附载体

RGD促进细胞粘附、迁移和分化；

可用于构建支架材料，如PCL-PEG-RGD纳米纤维、水凝胶等；

适用于骨修复、神经再生、心肌工程等。

五、纳米粒制备方法参考

1. 溶剂蒸发法：

将PCL-PEG-RGD和药物溶解于DMSO/乙腈；

缓慢滴加至水中超声形成纳米粒；

蒸发去除有机溶剂，过滤除菌；

得到均匀粒径的靶向纳米粒。

2. 脂质-聚合物杂合系统：

可与DSPE、胆固醇、DOTAP等混合形成杂化囊泡；

增强系统稳定性与细胞摄取效率。

六、技术参数表

参数 数值（参考）

分子量 PCL 2000, PEG 2000

RGD密度 单末端修饰（可定制多肽密度）

粒径 60-150 nm（DLS）

Zeta电位 -10 ~ +5 mV（视药物/肽结构）

CMC值（临界胶束浓度） <0.05 mg/mL

包载效率 ≥70%（根据药物类型）

控释时间 可达5-7天，适合长效释放

HPLC纯度 ≥95%

七、西安齐岳生物可提供服务

西安齐岳生物科技有限公司专注于功能高分子材料与靶向递药系统的研发生产，可为您提供以下服务：

✅ 现货供应 PCL-PEG-RGD 标准品与衍生物（环状RGD、双肽修饰等）

✅ 可定制 PCL 或 PEG 的链长、比例，满足不同装载和释放需求

✅ 提供 NMR、GPC、HPLC 质控报告，确保科研与申报合规性

✅ 技术支持：纳米粒构建、包封实验、靶向验证、动物成像方案

✅ 也可提供制剂级产品，支持GMP级别原料定制（长期项目）

八、参考文献示例

Danhier F et al., J Control Release, 2012

使用RGD功能化纳米粒靶向肿瘤血管αvβ3整合素，显著提高紫杉醇活性。

Chen Y et al., Biomacromolecules, 2019

构建PCL-PEG-RGD聚合物胶束递送顺铂，显著延长肿瘤抑制时间。

Wang H et al., ACS Appl Mater Interfaces, 2021

利用PCL-PEG-RGD修饰脂质体平台，提升细胞摄取和穿透能力。

九、总结

PCL₂K-PEG₂K-RGD 作为一种结构清晰、性质优良的靶向性嵌段聚合物材料，融合了三重优势：可控降解性（PCL）+ 生物相容性（PEG）+ 靶向识别性（RGD）。其应用广泛，适用于药物传递、成像诊断、基因载体和组织工程等前沿领域，为开发高效、安全、智能的靶向药物系统提供了理想平台。

如需更多产品信息、定制需求或实验支持，欢迎联系西安齐岳生物技术团队。我们将竭诚为您的研究项目提供专业材料与技术服务。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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