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DSPE-PEG₂K-cRGDyK：酪氨酸修饰环状RGD肽脂质构件用于整合素靶向

发布时间：2025-06-09 作者：ssl 分享到：

DSPE-PEG2K-cRGDfK

DSPE-PEG₂K-cRGDyK：酪氨酸修饰环状RGD肽脂质构件用于整合素靶向

DSPE-PEG₂K-cRGDfK：环状RGD肽修饰的整合素靶向脂质聚合物

一、产品概述

DSPE-PEG2K-cRGDfK是一种功能化的两亲分子材料，由疏水性的脂质DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）、亲水性的聚乙二醇（PEG，分子量约2000 Da）以及环状RGD肽（cRGDfK，环状Arg-Gly-Asp-Phe-Lys）通过共价键连接组成。此类结构兼具脂质的膜锚定能力、PEG的稳定性和生物相容性，以及cRGDfK肽的特异性靶向功能，广泛应用于靶向药物递送、肿瘤治疗、纳米载体表面修饰等领域。

二、结构特点

DSPE模块

DSPE作为脂质尾部，具备良好的膜插入性，能够嵌入脂质体、脂质纳米粒或其他脂质基质，确保整个分子的稳定固定和分散性。

PEG2K模块

PEG（聚乙二醇）链长度约为2000 Da，构成柔性水溶性“桥梁”，提升材料的水溶性和循环稳定性，减少纳米颗粒的免疫识别和非特异性吸附，提高体内半衰期。

cRGDfK肽模块

环状RGD肽是一种高亲和力整合素αvβ3受体配体。其环状结构稳定性高，结合亲和力强，专一识别过表达αvβ3受体的肿瘤细胞及新生血管内皮细胞，实现肿瘤微环境的精准靶向。

DSPE-PEG₂K-cRGDyK

三、产品性能优势

高特异性靶向

cRGDfK肽特异识别并结合肿瘤细胞表面整合素αvβ3受体，实现精准定位，提升靶向药物递送效率，减少正常组织毒副作用。

优良的水溶性和生物相容性

PEG修饰带来良好的水溶性和体内循环稳定性，减小免疫系统清除，增强递送载体在血液中的稳定存在。

稳定的脂质膜锚定

DSPE部分可牢固插入脂质体膜或其他脂质基质，确保修饰分子长时间稳定附着于载体表面，保证功能发挥。

适用范围广泛

适合于脂质体、纳米粒、脂质-聚合物杂化材料等多种纳米载体的表面修饰，促进药物、核酸、蛋白质等生物活性分子的靶向递送。

四、主要应用领域

肿瘤靶向药物递送系统

利用cRGDfK的αvβ3整合素靶向性，将药物包载于脂质体或纳米粒，显著提高肿瘤部位的药物富集，增强治疗效果并降低系统毒性。

肿瘤血管靶向治疗

cRGDfK可识别新生血管内皮细胞整合素，应用于抑制肿瘤血管生成的策略中，阻断肿瘤营养供应，实现治疗。

核酸递送

修饰有DSPE-PEG2K-cRGDfK的脂质体或纳米颗粒，能有效载运siRNA、miRNA、mRNA等核酸药物，提高靶向细胞的摄取效率及基因沉默效果。

分子影像与诊断

结合荧光染料、放射性同位素等，可用于肿瘤定位、分子影像及动态监测肿瘤治疗效果。

多功能纳米平台构建

通过与其他功能分子联合修饰，实现药物递送、诊断成像与靶向治疗的“多合一”纳米平台。

五、技术指标

项目说明

分子量 ~3500-4500 Da

外观白色至浅黄色粉末

纯度 ≥95%（HPLC检测）

PEG分子量约2000 Da

连接方式 PEG-NHS与cRGDfK肽氨基共价连接

溶解性可溶于水、PBS、DMSO等

储存条件 -20℃避光干燥保存

应用体系脂质体、脂质纳米粒等

六、制备与使用建议

溶解：建议使用无菌PBS、纯化水或含有适量DMSO的缓冲液溶解，超声辅助能提高溶解度。

配比：在脂质体制备时，DSPE-PEG2K-cRGDfK的掺入比例通常为总脂质的1%~5%，根据应用需要调整。

温度与时间：组装过程避免高温，通常室温或4℃下操作，避免肽段结构破坏。

储存稳定性：冻干保存效果佳，溶液状态建议低温短期保存，避免反复冻融。

七、文献与研究支持

Ruoslahti et al., Science, 1996

环状RGD肽首次被证实特异识别αvβ3整合素，开创了肿瘤靶向治疗新方向。

Danhier et al., J Control Release, 2012

DSPE-PEG-cRGDfK修饰脂质体能显著提升肿瘤靶向递送，增强药物治疗效果。

Zhou et al., Biomaterials, 2018

利用DSPE-PEG2K-cRGDfK修饰纳米载体递送siRNA实现肿瘤抑制，显示良好安全性与靶向效率。

八、产品优势总结

靶向性强：cRGDfK环肽结构稳定，结合亲和力高，专一性优于线性RGD肽。

兼容性好：适用于各种脂质基载体，灵活构建不同功能的递送系统。

生物相容性佳：PEG修饰显著降低免疫清除，提升体内循环时间。

多功能平台构建基础：可联合多种修饰实现肿瘤治疗、成像及诊断一体化。

九、应用案例示范

靶向递送多柔比星脂质体

DSPE-PEG2K-cRGDfK修饰的脂质体载药系统在乳腺癌模型中，显示出更高的肿瘤靶向积累及抑瘤效果。

基因治疗递送系统

以DSPE-PEG2K-cRGDfK为表面修饰的纳米粒成功递送miRNA，抑制肿瘤细胞增殖。

肿瘤成像探针

结合近红外荧光染料的DSPE-PEG2K-cRGDfK纳米探针用于小鼠肿瘤定位，显像清晰。

十、结语

DSPE-PEG2K-cRGDfK作为一种优质的靶向修饰剂，因其稳定的脂质结构、灵活的PEG连接和精准的环状RGD靶向肽，已成为当前肿瘤靶向药物递送和纳米医学研究的重要材料。其广泛应用于靶向脂质体、纳米颗粒、基因载体的表面修饰，显著提升载体的靶向性和治疗效果，助力实现精准医疗。

西安齐岳生物科技有限公司专业供应DSPE-PEG2K-cRGDfK及各类PEG修饰肽材料，支持定制化服务和技术支持，满足科研及产业需求。如需更多技术资料或合作咨询，欢迎联系。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!