DSPE-PEG2K-cRGDyK

DSPE-PEG₂K-cRGDfC：带巯基环状RGD修饰脂质构件用于靶向递送

DSPE-PEG₂K-cRGDfC：具活性巯基的环状RGD功能化脂质材料

一、产品概述

DSPE-PEG2K-cRGDyK是一种功能化的脂质聚乙二醇（PEG）偶联环状肽修饰分子，主要由三部分构成：疏水性的DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）脂质、亲水性的PEG链（分子量约2000 Da），以及靶向肽cRGDyK（环状Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys肽）。这种结构兼具脂质嵌入脂质膜的能力、PEG的水溶性和生物相容性以及环状肽的高特异性靶向能力，广泛应用于靶向药物递送、纳米载体表面修饰、肿瘤诊疗等领域。

二、结构及功能特点

DSPE模块

DSPE是一种饱和脂肪酸衍生的磷脂酰乙醇胺，具有良好的疏水性和膜融合能力，能够稳定嵌入脂质体、脂质纳米粒等脂质基质的双层膜中，保证分子修饰的稳定性和功能的持久性。

PEG2K模块

PEG链作为连接DSPE和肽的亲水柔性桥梁，不仅改善分子的水溶性和循环稳定性，还能减少载体被免疫系统识别与清除，延长体内半衰期。同时，PEG的空间屏障效应可降低非特异性吸附，提升纳米载体的血液循环时间。

cRGDyK肽模块

cRGDyK是一种具有高亲和力和稳定性的环状五肽，含有关键的RGD序列，该序列能特异性结合整合素αvβ3受体。整合素αvβ3广泛高表达于肿瘤细胞及新生血管内皮细胞，cRGDyK肽靶向性强，结合亲和力高，且D-酪氨酸（D-Tyr）使其环结构更稳定，提升生物稳定性和靶向效率。

三、产品性能优势

靶向性强且特异

cRGDyK环肽针对肿瘤及新生血管的整合素αvβ3，精准识别并结合靶细胞，实现有效的靶向药物递送。

优良的水溶性和生物相容性

PEG修饰赋予分子良好的水溶性与生物相容性，避免载体在体内被快速清除，提升循环时间和治疗效果。

稳定的膜锚定

DSPE脂质片段确保分子牢固插入脂质双层，保证载体表面修饰的持久性和功能稳定性。

灵活的应用平台

适用于脂质体、脂质纳米粒、脂质-聚合物杂化纳米材料的表面修饰，广泛支持药物递送、基因治疗、分子影像等多种应用。

四、主要应用领域

肿瘤靶向药物递送

利用DSPE-PEG2K-cRGDyK修饰的脂质体或纳米粒载药系统，实现药物在肿瘤部位的高效富集，提高活性，降低毒副作用。

肿瘤血管靶向治疗

通过靶向新生血管内皮的整合素αvβ3，抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤营养供应，辅助肿瘤治疗。

核酸药物递送

修饰纳米载体的DSPE-PEG2K-cRGDyK可高效递送siRNA、miRNA、mRNA等核酸分子，增强靶向细胞摄取及基因调控效果。

分子影像和诊断

结合荧光染料、放射性同位素等，可作为靶向成像探针，实现肿瘤定位与治疗效果的动态监测。

多功能纳米平台构建

可与其他功能分子协同，构建集诊断、治疗、靶向于一体的智能纳米系统，推动精准医疗发展。

五、技术指标

指标 说明

分子量 约3500-4500 Da

外观 白色至浅黄色粉末

纯度（HPLC检测） ≥95%

PEG分子量 约2000 Da

连接方式 PEG-NHS活性酯与cRGDyK肽氨基共价连接

溶解性 可溶于水、PBS、DMSO等缓冲液

储存条件 -20℃避光干燥保存

适用载体类型 脂质体、脂质纳米粒、脂质-聚合物复合纳米粒

六、制备与使用建议

溶解条件：建议用无菌PBS、纯化水或少量DMSO溶解，必要时超声辅助提高溶解度。

掺入比例：制备脂质体或纳米粒时，建议DSPE-PEG2K-cRGDyK掺入总脂质的1%~5%，根据实际应用进行优化。

操作温度：避免高温，常温或4℃条件下操作，保护肽结构完整。

储存建议：冻干状态保存稳定，溶液应低温避光，避免反复冻融。

七、文献及研究背景

Ruoslahti等，Science 1996年：首次发现环状RGD肽对αvβ3整合素的高亲和力，为靶向肿瘤治疗开辟了新思路。

Haubner等，J Med Chem 1996年：报道cRGDyK肽的合成及其优异的靶向性能。

Danhier等，J Control Release 2012年：证实DSPE-PEG-cRGDyK修饰脂质体在肿瘤靶向递送中的高效性。

Zhou等，Biomaterials 2018年：基于DSPE-PEG2K-cRGDyK的纳米系统递送siRNA，显著抑制肿瘤生长。

八、产品优势总结

高亲和力与稳定性：cRGDyK环肽通过D-酪氨酸增强环状结构稳定，靶向性优于线性RGD肽。

优异的生物相容性与循环稳定性：PEG2K链减少免疫清除，增强体内稳定性。

多平台兼容性：适用于多种脂质及脂质-聚合物纳米载体，支持多样化药物递送方案。

丰富的应用潜力：适合肿瘤治疗、基因调控、分子影像及多功能纳米医学平台。

九、应用实例

肿瘤药物递送

利用DSPE-PEG2K-cRGDyK修饰的脂质体递送紫杉醇，实现乳腺癌模型中药物的靶向积累，治疗效果明显优于无修饰脂质体。

基因递送

基于DSPE-PEG2K-cRGDyK的纳米颗粒递送siRNA，靶向肿瘤细胞沉默致癌基因，抑制肿瘤生长。

靶向成像

将荧光探针与DSPE-PEG2K-cRGDyK纳米载体结合，实现肿瘤定位及治疗实时监控。

十、结语

DSPE-PEG2K-cRGDyK以其独特的脂质-PEG-环状肽三重结构，在纳米医学领域发挥着不可替代的作用。它不仅增强了纳米载体的靶向能力，还优化了体内的循环时间和生物相容性，是构建精准肿瘤靶向递送系统的理想选择。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质DSPE-PEG肽类材料的研发和生产，提供包括DSPE-PEG2K-cRGDyK在内的多种定制化PEG修饰肽产品，满足科研和产业客户的多样化需求。如需技术资料、样品订购或定制服务，欢迎随时联系我司。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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