DSPE-PEG2K-cRGDfC

DSPE-PEG₂K-cRGDfC：带巯基环状RGD修饰脂质构件用于靶向递送

一、产品概述

DSPE-PEG2K-cRGDfC是一种功能化的脂质聚乙二醇偶联环状肽分子，广泛应用于靶向药物递送、纳米载体表面修饰和生物医学领域。该分子由三部分组成：疏水性的脂质DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）、亲水性的聚乙二醇（PEG，分子量约2000 Da）以及靶向肽cRGDfC（环状Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys）。这种设计结合了脂质的膜锚定功能、PEG的水溶性和生物相容性、以及环状肽对特定整合素受体的高亲和力，实现了载体的稳定靶向功能。

二、分子结构与功能特点

DSPE脂质部分

DSPE为饱和脂肪酸磷脂，疏水性强，能够稳定插入脂质体和脂质纳米粒的脂双层中，确保修饰分子的牢固结合，维持纳米颗粒的结构完整性。

PEG2K聚乙二醇链

PEG链作为柔性亲水桥梁，赋予分子良好的水溶性和稳定性，有效减少非特异性蛋白吸附，延长体内循环时间，提升药物载体的生物相容性和血液稳定性。

cRGDfC环状肽

cRGDfC是一种含有RGD序列的环状五肽，具备特异性识别并结合整合素αvβ3及αvβ5受体的能力。该受体在肿瘤细胞及新生血管内皮细胞中高表达，因而cRGDfC成为理想的肿瘤及血管靶向配体。环内含有D-苯丙氨酸（D-Phe）和半胱氨酸（Cys），前者提高肽的生物稳定性，后者通过硫醇基团与PEG或脂质部分共价连接，保证结构的稳定性和功能的实现。

三、产品性能优势

高特异性靶向性

cRGDfC环肽能精准识别肿瘤及新生血管中的整合素αvβ3、αvβ5，提高纳米载体的细胞摄取率和组织富集效率。

优异的稳定性和生物相容性

PEG修饰有效避免免疫系统的快速清除，提升载体循环时间，降低非特异性吸附和免疫排斥反应。

良好的膜锚定能力

DSPE脂质模块可牢固插入脂质双层，稳定修饰脂质体及脂质纳米粒，保证载体修饰的持久性。

多功能修饰平台

适用于脂质体、脂质纳米粒、脂质-聚合物混合纳米粒等多种纳米系统表面修饰，支持多种药物及基因递送应用。

四、主要应用领域

肿瘤靶向药物递送

利用DSPE-PEG2K-cRGDfC修饰的脂质载体，将药物精准递送至肿瘤组织，实现药效大化并降低系统毒性。

新生血管靶向治疗

通过靶向整合素αvβ3、αvβ5受体，阻断肿瘤血管生成，抑制肿瘤生长和转移。

基因递送系统

适用于siRNA、miRNA等核酸药物的递送，提高靶向细胞的摄取效率和基因沉默效果。

分子成像与诊断

结合荧光染料、放射性标记等，实现肿瘤及病灶的高灵敏度靶向成像。

多功能纳米医学平台

结合治疗与诊断，实现“诊疗一体化”的智能纳米系统开发。

五、产品技术指标

指标 说明

分子量 约4000-5000 Da

外观 白色至浅黄色粉末

纯度（HPLC检测） ≥95%

PEG分子量 约2000 Da

连接方式 PEG-NHS与cRGDfC肽的氨基共价连接

溶解性 水、PBS缓冲液及DMSO中良好溶解

储存条件 -20℃避光干燥保存

适用载体类型 脂质体、脂质纳米粒、脂质-聚合物混合纳米粒

六、制备与使用建议

溶解方式：推荐使用无菌PBS、纯化水或含少量DMSO的缓冲液溶解，超声辅助可提高溶解效率。

掺入比例：脂质体或脂质纳米粒制备时，建议掺入比例为总脂质的1%-5%，根据实际应用调整。

操作条件：避免高温和强酸强碱环境，常温或4℃操作为理想。

储存方法：建议冻干保存，溶液状态下应低温避光保存，避免冻融反复。

七、应用案例及文献支持

Ruoslahti等人在多篇文献中系统论述了RGD肽的靶向整合素受体的能力，为该领域开辟了基础研究路径。

Haubner等，J Med Chem, 1996系统合成了cRGDfC肽并证明其高亲和力和生物稳定性。

Danhier et al., J Control Release, 2012报道DSPE-PEG-cRGDfC修饰脂质体在肿瘤靶向递送的优异性能。

Zhou等，Biomaterials, 2018基于DSPE-PEG2K-cRGDfC递送siRNA的研究，显著提高基因治疗效果。

八、产品优势总结

高效靶向：cRGDfC的环状结构和D-苯丙氨酸的引入极大增强了与整合素受体的结合力及体内稳定性。

PEG保护：PEG2K链提供良好的水溶性和“隐形”屏障，有效避开免疫系统。

稳定载体结合：DSPE脂质确保分子长效嵌入脂质双层，保证修饰的稳定性。

多样化应用：支持多种纳米材料的表面修饰，满足不同药物递送及诊疗需求。

九、客户应用建议

靶向肿瘤治疗：利用DSPE-PEG2K-cRGDfC修饰的脂质纳米粒递送化疗药物，可显著提高肿瘤部位药物积累，降低系统毒性。

基因治疗：纳米粒包载核酸药物，并通过cRGDfC靶向，提高基因沉默的特异性与效率。

成像探针构建：结合荧光或放射性探针，可实现肿瘤精准定位及疗效监测。

十、总结

DSPE-PEG2K-cRGDfC作为一种集脂质膜锚定、PEG保护和环状肽高效靶向于一体的功能化材料，凭借其优越的生物性能和广泛的应用前景，成为纳米药物递送和精准医疗领域的重要工具。西安齐岳生物科技有限公司致力于提供高品质DSPE-PEG肽类材料，满足客户个性化需求，为科研与产业应用提供坚实保障。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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