DSPE-PEG2K-APRPG

DSPE-PEG₂K-APRPG：APRPG多肽赋能的肿瘤血管靶向纳米系统

一、产品概述

DSPE-PEG₂K-APRPG 是一种通过共价连接 APRPG 五肽（Ala-Pro-Arg-Pro-Gly）序列到磷脂-聚乙二醇结构的靶向修饰材料。该分子由疏水性的磷脂部分 DSPE（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）、亲水性的 PEG2000（分子量约2000 Da）以及末端靶向肽 APRPG 组成，兼具生物相容性、靶向性和功能修饰能力。它主要用于血管靶向药物递送系统的构建，特别是靶向肿瘤血管（新生血管）的药物递送系统中应用广泛。

APRPG 是一类具有肿瘤新生血管特异性识别能力的五肽，其靶点为整合素类受体，特别是 α5β1 integrin，该受体在肿瘤血管内皮细胞表面高表达，因此 APRPG 修饰的纳米材料可用于实现药物对肿瘤血管的主动靶向递送，从而增强药效并降低毒副作用。

二、产品结构与组成

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

提供两个饱和C18脂肪酸疏水链，有助于材料在脂质体、纳米粒等载体中插入或稳定构建。

PEG2000（聚乙二醇，分子量约2000 Da）

赋予分子水溶性、柔性和抗免疫识别能力，延长血液循环半衰期，提升稳定性。

APRPG（Ala-Pro-Arg-Pro-Gly）

肽段具有对肿瘤新生血管的特异性识别能力，靶向整合素类受体，提高载体在肿瘤组织中的聚集效率。

三、产品特性

项目 参数说明

产品名称 DSPE-PEG₂K-APRPG

分子结构 DSPE-PEG₂K-NH-APRPG（共价胺反应偶联）

分子量 约4000 Da（具体取决于肽段纯度和偶联比例）

纯度 ≥95%（HPLC分析）

外观 白色至微黄色粉末

溶解性 易溶于水、PBS、乙醇、DMSO

保存条件 -20℃避光干燥保存，有效期12个月以上

包装规格 常规1 mg、5 mg、10 mg，可按需定制

四、功能优势

靶向肿瘤血管

APRPG 能够选择性结合肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的 α5β1 整合素，具有良好的血管靶向能力，有助于药物、基因、造影剂等载体集中在肿瘤血管区域，增强治疗效果。

增强药物递送效率

利用该分子修饰脂质体、LNP、聚合物纳米粒等系统后，可显著提升活性物质在肿瘤区域的分布密度，改善生物利用度。

延长体内循环时间

PEG 链可显著提升材料在血液中的稳定性和循环时间，避免血清蛋白吸附与肝脏清除。

广泛的兼容性

可用于小分子药物（如阿霉素、紫杉醇）、核酸类药物（如siRNA、mRNA）或造影剂的递送。

五、应用场景

靶向治疗

搭载紫杉醇、阿霉素等化疗药物的 APRPG 修饰纳米粒，在肿瘤新生血管富集，提高杀伤效率。

靶向基因治疗

用于递送 siRNA、miRNA 或 mRNA，在肿瘤局部沉积并内吞，从而实现高效基因表达调控。

肿瘤成像

搭载荧光探针、MRI造影剂等，用于靶向成像检测肿瘤血管状态，辅助早期诊断或疗效评估。

抗血管生成治疗平台

搭载抗血管生成药物如贝伐珠单抗类似物，增强其在肿瘤血管区域的蓄积，抑制血管生成。

六、使用方法建议

脂质体制备

将 DSPE-PEG₂K-APRPG 与其他脂质（如DPPC、Cholesterol）按一定比例（如1-5%）共混，通过薄膜水合法或微流控制备靶向脂质体。

纳米粒修饰

在聚合物或脂质纳米粒形成过程中，掺入本修饰材料实现表面功能化。

溶解方法

推荐先用少量 DMSO 或乙醇溶解后缓慢加入水或PBS中稀释至目标浓度。

储存与复溶

建议避光、低温保存，使用前在室温下复溶，并避免反复冻融。

七、相关文献与研究进展

Nagata et al., Cancer Sci, 2006

利用 APRPG 修饰脂质体靶向肿瘤血管，实现药物定向递送。

Hamasaki et al., Mol Cancer Ther, 2007

在大鼠肿瘤模型中，APRPG 脂质体显著增强了药物的肿瘤靶向性。

Okamoto et al., Int J Pharm, 2013

报道基于APRPG修饰的纳米系统对 VEGF 高表达区域具有优异定位能力。

八、西安齐岳生物的服务优势

西安齐岳生物科技有限公司长期致力于高端功能材料的研发与定制，支持 DSPE-PEG 与各种功能肽（如 APRPG、RGD、TAT、GE11 等）的偶联，具备以下特点：

专业偶联服务：固相合成 + 高效纯化；

多分子量 PEG 可选（350~10kDa）；

支持大规模定制（mg 至 g 级）；

提供 NMR、HPLC、MS 等完整质量检测报告；

快速响应，支持联合开发科研项目。

九、结语

DSPE-PEG₂K-APRPG 是一种极具潜力的靶向修饰材料，能显著增强载药纳米系统在肿瘤血管区域的蓄积和治疗效果。它为构建更高效、低毒性、精准化的药物递送系统提供了优质平台，特别适用于当前精准医疗、靶向治疗及分子影像领域的前沿研究。若您对该产品有更多需求，欢迎联系西安齐岳生物获取样品、定制服务或技术支持。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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