DSPE-PEG2K-YIGSR

DSPE-PEG₂K-YIGSR：层粘连蛋白衍生肽修饰的细胞识别脂质构件

一、产品概述

DSPE-PEG₂K-YIGSR 是一种功能化脂质-高分子杂化分子，结构由三部分组成：疏水性磷脂 DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）、亲水性聚乙二醇（PEG2000），以及特异性靶向肽段 YIGSR（Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg）。该材料结合了优异的生物相容性、血液稳定性以及肽段靶向特性，广泛应用于构建主动靶向纳米药物递送系统，特别适用于药物、基因药物或影像造影剂的递送平台。

YIGSR 是源自层粘连蛋白（Laminin）的五肽序列，具有特异性结合肿瘤细胞表面的 67 kDa 高亲和力层粘连蛋白受体（Laminin receptor）的能力，常用于增强纳米药物对多种肿瘤（如乳腺癌、黑色素瘤、神经母细胞瘤等）的靶向作用。

二、产品组成与结构特性

DSPE：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine，拥有两个 C18 饱和脂肪酸长链，为疏水基团，确保其在脂质体、脂肪酸修饰表面等体系中嵌入或稳定结合；

PEG2000：分子量约为 2000 的聚乙二醇链，提供良好的亲水性、抗蛋白吸附能力和血液稳定性；

YIGSR：Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg 五肽，提供肿瘤细胞靶向结合能力，促进跨膜摄取和内吞作用。

结构形式：DSPE-PEG₂K-YIGSR 通常通过 NHS-活化PEG或马来酰亚胺-PEG与末端含氨基或巯基的 YIGSR 肽段共价偶联制得，偶联效率高，结构稳定。

三、基本参数

参数项目 信息说明

产品名称 DSPE-PEG₂K-YIGSR

分子组成 DSPE-PEG2000-YIGSR

PEG分子量 2000 Da

肽段序列 Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg（YIGSR）

总分子量 约 3800~4500 Da（根据肽段修饰方式略有变化）

纯度 ≥ 95%（HPLC）

外观 白色或类白色粉末

溶解性 易溶于水、PBS、DMSO、乙醇等

储存条件 -20℃干燥避光保存

保质期 12 个月

包装规格 1 mg、5 mg、10 mg（可定制更大规格）

四、功能特点与优势

1. 靶向性强，选择性识别

YIGSR 肽段可特异性结合肿瘤细胞表面的 Laminin 受体，后者在多种实体瘤（如黑色素瘤、肺癌、乳腺癌）中高表达。与非靶向系统相比，YIGSR 修饰可显著提高纳米粒在肿瘤组织中的富集程度。

2. 构建稳定的纳米系统

DSPE 提供良好的脂双层膜融合性能，PEG2000 使纳米粒系统具有更长的血液循环时间，防止血浆蛋白吸附与网状内皮系统（RES）清除。

3. 适配多种纳米递送平台

DSPE-PEG-YIGSR 可用于修饰多种纳米系统，如脂质体、聚合物纳米粒、LNP、混合微乳体系等，提升其主动靶向能力和细胞摄取效率。

4. 广泛的适应症研究

YIGSR 在脑瘤、黑色素瘤、神经母细胞瘤、结直肠癌、肺癌等肿瘤模型中均表现出良好靶向性能，可用于药物、基因、造影剂等载体平台。

五、应用方向

1. 肿瘤靶向药物递送

可用于构建靶向紫杉醇、阿霉素、顺铂等经典化疗药物的脂质体/纳米粒，提升其在肿瘤部位的浓度，提高治疗效果，减少正常组织毒性。

2. 核酸类递送（siRNA/mRNA）

结合阳离子脂质或聚合物后构建核酸载体系统，利用 YIGSR 实现对特定细胞摄取，应用于肿瘤基因沉默或免疫激活。

3. 靶向成像造影

可与荧光染料（如Cy5.5、ICG）、MRI 造影剂（如Gd-DOTA）等结合，实现精准肿瘤定位与术前/术中导航。

4. 脑靶向潜力

由于 YIGSR 能识别神经细胞上的 Laminin 受体，有研究尝试将其应用于脑部靶向治疗，包括神经胶质瘤药物递送或脑卒中后修复研究。

六、使用说明

溶解建议：可先用少量 DMSO 或乙醇溶解，再逐滴加入缓冲液（PBS 或 HEPES）形成水溶液，避免直接水中溶解引起团聚；

比例参考：脂质体修饰中 DSPE-PEG₂K-YIGSR 占总脂量 0.5~5 mol%，需结合具体配方优化；

混合方式：常与 DPPC、Cholesterol、DSPE-PEG-Methoxy 等其他脂质共混形成稳定脂双层；

复溶稳定性：推荐现配现用，避免长期储存溶液。

七、文献与研究支持

Yamada et al., Cancer Res., 1994

报道 YIGSR 肽可显著抑制肿瘤生长及转移，证实其靶向层粘连蛋白受体的功能。

Qiu et al., Biomaterials, 2014

使用 YIGSR 修饰纳米系统提高药物在肿瘤血管附近的聚集效率。

Xia et al., J. Controlled Release, 2019

开发了 YIGSR-修饰的LNP用于siRNA递送，实现显著的基因沉默效率与肿瘤生长抑制。

八、西安齐岳生物的定制服务

西安齐岳生物提供 DSPE-PEG₂K-YIGSR 及相关功能材料的定制合成与质量检测服务：

支持不同分子量 PEG 定制（1K、2K、5K、10K）；

可更换 YIGSR 序列修饰为 Cy、FITC、磷酸化修饰等；

提供 HPLC、NMR、MS 等全套质控报告；

支持 mg 到 g 级中试或科研批次合成；

专属技术顾问团队支持配方优化、工艺放大等合作开发服务。

九、总结

DSPE-PEG₂K-YIGSR 是一款集成靶向识别、高稳定性与可修饰性的功能化脂质材料，广泛适用于多种纳米药物平台的构建。通过精准识别肿瘤相关受体，提高药物递送效率，为精准医学和靶向治疗领域提供了强有力的材料支持。无论是在科研探索还是产业转化中，YIGSR 修饰材料都表现出强大的应用潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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