DSPE-PEG2K-NGR

DSPE-PEG₂K-NGR：靶向CD13的新生血管靶向脂质聚合物构件

一、产品概述

DSPE-PEG₂K-NGR 是一种功能化脂质聚合物偶联物，结构由疏水性的磷脂 DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）、亲水性的聚乙二醇（PEG2000）和靶向多肽序列 NGR（Asn-Gly-Arg）三部分组成。该分子在纳米药物递送、生物成像及靶向治疗领域有着广泛的应用，特别适用于针对新生血管或肿瘤细胞表面特异性标志物（如 CD13/APN）的靶向递送系统的构建。

NGR 肽段是经典的靶向新生血管的识别肽，其识别对象为 CD13（氨肽酶 N），该蛋白在肿瘤相关内皮细胞、新生血管及某些肿瘤细胞中表达上调。因此，NGR 修饰的脂质聚合物如 DSPE-PEG-NGR 可用于构建具有主动靶向性的药物输送系统，提高药物在病灶组织的聚集程度，增强治疗效果并降低系统毒性。

二、结构与组成

产品结构：

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）：一个具有两条 C18 饱和脂肪酸链的磷脂分子，是纳米脂质体的重要成分；

PEG₂K（Polyethylene glycol, MW≈2000 Da）：亲水性的柔性链段，提供良好的溶解性、稳定性和抗免疫清除能力；

NGR（三肽）：Asn-Gly-Arg，具备对 CD13 的特异性识别能力，是新生血管和某些肿瘤细胞的靶向配体。

连接方式：

通常为 NGR 肽与 PEG 的末端通过 NHS 酯或马来酰亚胺等活性基团偶联，确保偶联位点稳定、反应专一，终形成 DSPE-PEG₂K-NGR 的三嵌段结构。

三、基本理化性质

项目 参数

产品名称 DSPE-PEG₂K-NGR

组成结构 DSPE-PEG2000-NGR

PEG分子量 2000 Da

肽段序列 Asn-Gly-Arg（NGR）

分子总量 约 3800~4500 Da

纯度 ≥95%（HPLC）

形态 白色或类白色固体/粉末

溶解性 水、PBS、DMSO、乙醇等

储存条件 -20°C，避光干燥保存

保质期 12个月

包装规格 1 mg、5 mg、10 mg、50 mg（可定制）

四、功能特点

1. 靶向性强

NGR 特异性识别 CD13 蛋白，而 CD13 在肿瘤新生血管和肿瘤细胞中高表达，使 DSPE-PEG₂K-NGR 修饰的纳米材料具备良好的主动靶向能力。

2. 延长体内循环时间

PEG₂K 提供疏水保护层，减少血浆蛋白吸附，有效防止单核吞噬系统（MPS）清除，延长药物半衰期。

3. 纳米系统适配性强

DSPE-PEG₂K-NGR 可与脂质体、聚合物纳米粒、脂质-聚合物杂化纳米颗粒、固体脂质纳米粒、LNP 等多种纳米载体融合。

4. 载药能力强、构建简便

通过薄膜水化法、微乳法或溶剂注射法均可将该材料嵌入脂质系统中，参与形成包载药物的纳米颗粒。

五、应用方向

1. 靶向递送

适用于递送顺铂、多柔比星、紫杉醇等化疗药物，提高在肿瘤部位的富集效率，减少正常组织损伤，增强治疗效果。

2. 血管靶向成像/诊断

结合荧光染料（如Cy5.5、ICG）或MRI造影剂（如Gd-DTPA），可用于成像新生血管，监测肿瘤微环境变化。

3. siRNA/mRNA 基因递送

NGR 可促进纳米系统跨膜摄取，被广泛应用于核酸药物递送研究，适用于肿瘤沉默治疗或免疫基因治疗。

4. 脑部肿瘤靶向

CD13 在胶质母细胞瘤等脑部肿瘤中也有表达，NGR 修饰材料或可辅助穿越血脑屏障，递送神经系统药物。

六、使用方法建议

溶解方法：建议先用少量 DMSO 或乙醇预溶，再缓慢加入 PBS 或缓冲液，避免直接入水引起聚集；

使用浓度：脂质体中推荐使用量为总脂质量的 0.5%~5%，实际使用比例需根据系统特性优化；

与药物共组装：可与DPPC、Cholesterol、DSPE-PEG-Methoxy等共同组装形成稳定结构，载药能力强。

七、参考文献与研究支持

Curnis et al., Nat. Biotechnol., 2000

首次报道 NGR 肽能够靶向 CD13 并用于肿瘤血管靶向治疗。

Wang et al., Biomaterials, 2014

使用 NGR 修饰脂质体载阿霉素治疗乳腺癌，发现其靶向性显著提升，毒副作用降低。

Zhang et al., Mol. Pharmaceutics, 2019

报道 DSPE-PEG-NGR 可用于 mRNA 递送，提高其在肿瘤模型中的表达效率。

八、西安齐岳生物定制服务优势

西安齐岳生物提供高品质 DSPE-PEG₂K-NGR 材料及其定制服务，支持科研与中试应用：

可根据需求定制不同分子量的 PEG（1K、2K、5K 等）；

提供高纯度 (>95%) 产品，附带 HPLC、NMR、MS 检测报告；

肽段修饰方式多样，可加荧光、标记基团、保护基；

提供合成路线优化、纳米递送系统技术咨询等延伸服务；

支持mg~g级定制规模，适配多种实验与临床前研究需求。

九、总结

DSPE-PEG₂K-NGR 是一种兼具良好靶向性、生物相容性及应用多样性的脂质-聚合物杂化材料，特别适用于构建靶向递送系统、血管成像平台和靶向基因递送系统。其所携带的 NGR 肽段可显著增强载体对肿瘤组织中 CD13 的亲和力，提高递送效率并降低副作用。随着靶向治疗和纳米医学的发展，DSPE-PEG₂K-NGR 材料在基础研究与转化医学中展现出强大潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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