DSPE-PEG₂K-FSHB:靶向FSHR的促卵泡激素功能肽修饰脂质材料
DSPE-PEG₂K-FSHB 产品信息介绍
一、产品概述
DSPE-PEG₂K-FSHB 是一种将促卵泡激素(Follicle-Stimulating Hormone, FSH)β亚基功能肽通过聚乙二醇(PEG,分子量2000)桥连至磷脂类脂分子 DSPE(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)的脂质聚合物偶联物。其设计旨在赋予脂质体、LNP(脂质纳米粒)等载体对卵巢、睾丸、垂体以及表达 FSH 受体(FSHR)的肿瘤组织的主动靶向能力。
通过整合脂质锚定、PEG长链稳定包裹与 FSHB 特异性识别能力,该材料可应用于靶向递送系统的构建,提升药物或核酸类治疗分子在 FSHR 高表达组织的富集效率。.
二、结构组成
组分 功能说明
DSPE(疏水部分) 锚定在脂质体或LNP的脂质膜中,确保该功能化分子牢固嵌入
PEG₂K(亲水部分) 增强水溶性,提供空间位阻,延长体内循环时间,避免免疫清除
FSHB肽段 具备与FSH受体结合能力,实现组织或细胞靶向识别
其中,FSHB 部分通常为基于促卵泡激素β链设计的关键功能序列,来源于天然 FSH β 亚基或其优化模仿肽段。该部分负责靶向结合 FSH 受体,后者在生殖系统组织(尤其是卵巢颗粒细胞、睾丸支持细胞)和某些肿瘤(如卵巢癌)中高表达。
三、理化性质(参考参数)
项目 参数
产品名称 DSPE-PEG₂K-FSHB
分子式 CxHyNzOp(具体因肽段而异)
分子量 ~4000–6000 Da(依肽段长度确定)
外观 白色或类白色粉末
溶解性 易溶于DMSO、乙醇、温水、PBS
纯度 ≥95%(HPLC)
保存条件 -20°C 干燥避光,避免反复冻融
储存周期 建议6–12个月内使用
如使用于脂质体制备,可通过薄膜水化、超声分散或微乳法配合其他脂质成分共同组装使用。
四、产品优势
靶向识别FSH受体
特异性识别卵巢颗粒细胞、睾丸支持细胞及某些肿瘤中的FSHR,增强定位能力。
良好的纳米系统亲和性
DSPE-PEG骨架易于插入脂质体、固体脂质纳米粒等递送系统中,且插入稳定。
提升体内循环稳定性
PEG链减少非特异性吸附、延长半衰期,有助于递送药物的靶组织富集。
改善治疗效果与安全性
可精准靶向生殖系统病变或 FSHR 阳性肿瘤,减少药物的系统毒性。
支持个性化定制
可根据客户需求合成不同长度的 PEG、不同修饰肽段甚至荧光/药物标记版本。
五、推荐应用方向
FSHR 靶向药物递送系统
构建脂质体/纳米粒,携带药物(如紫杉醇、顺铂)或激素类药物,靶向卵巢癌等疾病。
RNA药物靶向投递
与离子脂质协同构建LNP,递送siRNA、mRNA等,提升生殖系统特异性表达。
组织靶向成像/诊断
搭载荧光探针或放射性标记物进行成像研究,用于靶组织标记或术中引导。
治疗不孕不育辅助系统
理论上可用于靶向药物投递至卵巢或睾丸,辅助内分泌调控和生育治疗。
靶向免疫治疗系统
结合免疫刺激剂或抗原,用于构建生殖系统肿瘤的免疫治疗或疫苗递送平台。
六、使用方法建议
脂质体应用:推荐与DPPC、Chol、DSPE-PEG混合,按1–5 mol%比例添加DSPE-PEG₂K-FSHB。
溶解方法:使用DMSO或乙醇预溶解,再慢慢加入温PBS或Hepes缓冲液中分散。
过滤/灭菌:可用0.22μm滤膜除菌处理,但建议低压操作,防止多肽变性。
冻干保存:建议制备后进行冻干保存,避免活性肽水解或氧化失活。
七、参考文献与研究方向
Hu Y. et al., J. Control. Release, 2020: FSHR-targeted nanoparticles for ovarian cancer therapy.
Guo W. et al., ACS Nano, 2019: FSH peptide-functionalized liposomes for reproductive system delivery.
Cai J. et al., Mol Pharm, 2021: A novel DSPE-PEG-FSH peptide platform for targeted LNP delivery.
FSHB类多肽在靶向卵巢癌、睾丸肿瘤、甚至神经内分泌相关疾病的纳米载体中均展现出广阔应用前景。
八、西安齐岳生物定制能力
西安齐岳生物专注于提供脂质-聚合物功能化材料,支持以下定制服务:
不同分子量PEG连接(1K、2K、3.4K、5K、10K)
多肽序列定制(FSHB、FSHA、cFSH、模拟肽等)
荧光/生物素标记版本
多支联修饰(双肽/多配体功能)
提供HPLC、MS、COA、NMR等质控文件
可协助配比方案、脂质体制备方案提供
九、总结
DSPE-PEG₂K-FSHB 是一种将特异性肽段与长循环脂质骨架整合的高功能材料,能够针对 FSHR 高表达组织实现精准靶向递送。其优异的脂质膜嵌入能力、生物相容性和靶向性,使其在肿瘤治疗、生殖健康管理及纳米成像等领域均展现出广泛的应用潜力。
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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