DSPE-PEG₂K-GRGDS：直链RGD肽修饰脂质材料用于整合素靶向

DSPE-PEG₂K-GRGDS 产品信息介绍

一、产品概述

DSPE-PEG₂K-GRGDS 是一种将 RGD 类五肽序列 GRGDS（Gly-Arg-Gly-Asp-Ser） 通过聚乙二醇（PEG2000）连接至磷脂类分子 DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）的靶向功能材料。该分子集成了膜锚定能力、水溶性、长循环性和靶向性于一体，广泛用于脂质体、固体脂质纳米粒（SLN）、LNP 和其他脂质纳米载体的表面功能化，以实现对肿瘤细胞、新生血管等 整合素受体 αvβ3、αvβ5 的主动靶向。

RGD类配体是纳米药物递送系统中应用广泛的一类细胞靶向肽序列，GRGDS 是其经典的线性形式之一，兼具结构简洁、生物相容性强与配体识别力好的特点。通过PEG连接，GRGDS可以被暴露在纳米颗粒表面，协助其在复杂体液环境中识别目标细胞并增强摄取。

二、分子结构组成

模块 描述 功能

DSPE 疏水双链脂质 锚定于脂质膜或纳米粒子中

PEG₂K 2000道尔顿亲水聚合物 提供水溶性、延长体内循环

GRGDS 靶向肽（Gly-Arg-Gly-Asp-Ser） 识别整合素受体αvβ3/β5等，实现细胞摄取

三、理化性质

项目 参数范围

产品名称 DSPE-PEG₂K-GRGDS

分子量 ~3500–4000 Da

外观 白色或类白色固体粉末

溶解性 易溶于 DMSO、乙醇、氯仿、水、PBS 等

纯度 ≥95%（HPLC）

保存条件 -20°C 避光干燥保存

储存周期 ≥12个月（密封、避光）

包装规格 10 mg、50 mg、100 mg、1 g（可定制）

四、功能特点

1. 靶向性

GRGDS序列对整合素αvβ3 和 αvβ5具有高度亲和力，这类受体广泛表达于多种肿瘤细胞（如U87MG、HeLa、MDA-MB-231）和血管新生组织，有助于实现主动靶向。

2. 纳米系统兼容性强

DSPE部分具有良好的膜嵌入能力，适配脂质体、纳米乳、脂质核酸纳米粒等系统。

3. PEG链屏蔽保护

PEG2000提供亲水包裹与空间位阻，防止血清蛋白吸附、提高血液中稳定性、减少网状内皮系统（RES）清除。

4. 合成成熟、质量可控

西安齐岳生物可提供稳定合成的GRGDS功能化脂质材料，具备完整的质控分析（HPLC、MS、NMR等）。

五、应用方向

✅ 药物递送系统

将GRGDS功能化脂质用于脂质体/纳米粒中，以靶向肿瘤组织中表达整合素的细胞，实现化疗药物（如紫杉醇、阿霉素、顺铂）的高效递送。

✅ 靶向RNA药物递送

应用于LNP（脂质纳米粒）中靶向递送siRNA、mRNA、miRNA至肿瘤血管内皮或肿瘤细胞，提升转染效率。

✅ 纳米成像探针

载有荧光染料、MRI探针等，通过GRGDS识别肿瘤血管，可用于成像导航与诊断。

✅ 抗血管生成研究

通过递送抗血管生成药物至肿瘤新生血管，抑制肿瘤扩散与转移。

✅ 多功能联合治疗平台

结合温控/光热/光敏/磁控等系统，构建靶向与响应结合的智能纳米治疗平台。

六、典型应用配比建议

应用体系 推荐投加比例（mol%） 搭配脂质材料

脂质体/SLN 0.5–5 mol% DPPC、Chol、DSPE-PEG 等

LNP 0.1–1 mol% 离子脂质、DSPC、PEG脂质

纳米乳/微乳 0.5–2 mol% Soy lecithin、Tween80、MCT等

使用前建议先用无水DMSO或乙醇溶解，再缓慢加入水相或脂质体系中分散，避免聚集沉淀。

七、代表文献与科研支持

Nat Nanotechnol. (2014): RGD-functionalized lipid nanoparticles enhance targeted siRNA delivery to tumors.

ACS Nano. (2016): GRGDS-modified liposomes for anti-angiogenesis therapy.

J Control Release. (2021): GRGDS-targeted mRNA LNPs for tumor vaccination.

Int J Pharm. (2019): Development of integrin-targeting lipid carriers for imaging and therapy.

八、西安齐岳生物服务优势

✅ 高纯度GRGDS肽段合成（线性/cyclic均可）

✅ 多肽–PEG–脂质三元偶联技术成熟

✅ 提供COA、质谱、HPLC谱图

✅ 支持批量合成、特种序列定制、标记功能修饰（荧光、Biotin、DBCO等）

✅ 提供配方设计及脂质体制备建议

九、总结

DSPE-PEG₂K-GRGDS 作为一款靶向整合素受体的功能化磷脂材料，已在众多靶向递送系统中展现出良好的生物兼容性、靶向性与纳米载体整合能力。其简单而高效的GRGDS肽段，结合PEG链与DSPE脂质骨架，成为肿瘤纳米治疗领域的一类“标准化靶向工具”。适用于药物传输、RNA递送、成像探针、联合治疗等多种场景。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

相关产品：

PCL2K-PEG2K-RGD

PAMAM5.0-PEG3.4k-RGD

DSPE-PEG2k-RRRRRRRRR

DSPE-PEG2K-cRGDfK

DSPE-PEG2K-cRGDyK

DSPE-PEG2K-cRGDfC

DSPE-PEG2K-T7（HAIYPRH）

DSPE-PEG2K-Octreotide

DSPE-PEG2K-APRPG

DSPE-PEG2K-YIGSR

DSPE-PEG2K-NGR