1006711-90-5，Maleimide-DOTA的化学应用

Maleimide-DOTA 是一种融合了马来酰亚胺（maleimide）基团与DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸）螯合结构的双功能小分子，专为放射性金属的靶向标记与螯合而设计。其特征在于，马来酰亚胺官能团能够选择性地与含有游离硫醇（-SH）基团的生物分子（如半胱氨酸残基、多肽或抗体片段）发生Michael加成反应，生成稳定的硫醚键，实现共价偶联；而DOTA结构则用于高效螯合各种三价金属离子，如 ^111In、^68Ga、^64Cu、^177Lu 等，用于放射性显像（SPECT/PET）或靶向放疗。

在化学应用中，Maleimide-DOTA 被用于构建放射性标记的生物偶联分子，例如通过与抗体或多肽探针的硫醇位点共价连接，形成稳定且定向的金属螯合复合物。这种方法可用于：

靶向肿瘤细胞的成像探针构建；

个体化放疗（如 ^177Lu-labeled DOTA 抗体）；

样品的放射性追踪与分布检测；

构建具有高稳定性和低背景的分子探针。

Maleimide-DOTA 的应用优势在于其高度选择性、螯合稳定性及生物相容性。与普通异硫氰酸酯等标记剂相比，maleimide 与巯基的反应速率更快、产物更稳定，不易在体内脱落；而DOTA 螯合位点对金属离子的亲和力极高，形成的金属配合物在生理条件下表现出卓越的稳定性和低。

实验中，Maleimide-DOTA 通常先与巯基修饰的生物分子偶联，再在弱酸至中性缓冲液中与金属盐（如 ^68GaCl₃ 或 ^111InCl₃）螯合，整个过程可在室温或略加温条件下完成，操作简便。终得到的标记物常用于放射免疫显像、生物分布分析和靶向诊疗一体化药物设计。

英文名称： Maleimide-DOTA

中文名称： DOTA-马来酰亚胺

MF： C22H34N6O9

MW： 526.54016

CAS： 1006711-90-5

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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