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Boc-Val-Ala-PAB-PNP,CAS号1884578-00-0一种高度功能整合的连接子试剂
发布时间:2025-06-11     作者:hyy   分享到:

Boc‑Val‑Ala‑PAB‑PNP(CAS 1884578-00-0)|性质与功能

英文名称:    Boc-Val-Ala-PAB-PNP    

中文名称:    Boc-Val-Ala-PAB-PNP    

MF:    C27H34N4O9    

MW:    558.58    

CAS:    1884578-00-0    

Boc-Val-Ala-PAB-PNP

结构与理化特性
Boc‑Val‑Ala‑PAB‑PNP 是 Boc‑Val‑Ala‑PAB 的进一步衍生物,在末端接入 PNP(p‑nitrophenylester)活化基团,使其成为高度活性酯连接子;CAS号1884578‑00‑0。为浅黄色至黄色粉体,具芳香气味,稳定性良好但需避光保存。易溶于少量 DCM、DMF、DMF‑DMF,共有丰富的有机溶解度。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

反应活性

  • PNP 酯末端 可与含羟基或胺基药物进行酯/酰胺偶联,形成连接体

  • PAB 自切机制+PNP使其成为一站式偶联器件,可接药物再接抗体

  • Boc 保留 保证偶联中 N‑端受控后续去保护与偶联步骤

功能和应用

  1. ADC 构建一体化试剂:PNP 能快速将小分子药物与 Boc‑Val‑Ala‑PAB 偶联,生成药物‑Val‑Ala‑PAB-POC 前体,再接抗体,形成 ADC 架构。

  2. 可控断裂设计:首先 Cathepsin B 酶切二肽,随后 PAB 自切,最终递释放药分子,保证在肿瘤内低外放。

  3. 优化载药效率与稳定性:与传统 NHS 酯连接相比,PNP反应速率更快,更高偶联效率。

  4. 多步骤合成平台:适用于串联试剂合成,先小分子偶联,再进行蛋白偶联,大幅提高工艺效率。

合成流程简述
一般其合成步骤为:从 Boc‑Val‑Ala‑OH 出发,先接 PAB 酰胺化,再与 p‑nitrophenyl chloroformate 活化,形成 PNP 酯;每步需监控反应进度和纯度(TLC, HPLC, NMR)。

结构稳定性考虑

  • PNP 酯对水和胺敏感,应冻干保存

  • Boc 可在贯序脱保护,但需选择温和酸环境

  • 储存低温避光,防止非酶触发性药物释放

总结
Boc‑Val‑Ala‑PAB‑PNP 是一种高度功能整合的连接子试剂,结合 Boc 脱保护、Val‑Ala 裂解、自切 PAB 与 PNP 偶联特性,一体化结构设计为 ADC 和智能药物递送系统提供完整解决方案,既具高效率偶联能力,又可实现肿瘤特异性释放。

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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