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Boc-Val-Cit常用于抗体-药物偶联物中的酶敏感型连接子片段
发布时间:2025-06-11     作者:hyy   分享到:

Boc-Val-Cit 的性质与功能

Boc-Val-Cit 是一种常用于抗体-药物偶联物(ADC, Antibody-Drug Conjugate)中的酶敏感型连接子片段。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

其结构由三部分组成:Boc(叔丁氧羰基)保护基团、**Val(缬氨酸)和Cit(瓜氨酸)**二肽段。这种连接子具备优良的稳定性和特异性,在血液中稳定而在癌细胞内部可被特定酶裂解,从而实现在靶细胞中“按需释放”药物的目的。

  1. 化学性质

    • Boc(tert-butoxycarbonyl) 是一种用于保护氨基的官能团,在有机合成中应用广泛。在Boc-Val-Cit中,它可保护氨基不受活化剂或溶剂的攻击,确保合成过程中特异反应的进行。

    • Val-Cit二肽段 是 ADC 中最常用的溶酶体酶切连接子之一。这种二肽能被癌细胞溶酶体中的Cathepsin B酶高度特异性地识别并切割。

  2. 功能机制
    Boc-Val-Cit 本身不是完整的连接子,但作为ADC连接子中的核心组成片段,通常与一个自我消除基团(如 PAB)以及有效载药物(如 MMAE、DM1)连接。当ADC进入靶细胞后,通过内吞被送入溶酶体,Cathepsin B会在Val-Cit处切断,使后续结构(如PAB)发生快速自发降解,释放出具有活性的游离药物分子。

  3. 稳定性与选择性
    该结构在血浆环境中非常稳定,几乎不被血浆蛋白酶识别,而只有在靶细胞内的酸性溶酶体环境下才会被切割,从而大大降低了“系统性毒性”的风险。

  4. 应用前景
    Boc-Val-Cit 是多个已上市ADC药物(如Adcetris, brentuximab vedotin)中连接子的核心片段,广泛用于抗肿瘤药物的研发与工业合成中,尤其适用于针对表达Cathepsin B的癌细胞的靶向治疗。

总的来说,Boc-Val-Cit 的性质包括高稳定性、酶敏感性和良好的可修饰性,使其成为高选择性药物释放系统中的核心连接模块。

Boc-Val-Cit

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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