Boc-Val-Cit-PAB（CAS号：870487-10-8）的性质与功能

英文名称：    Boc-Val-Cit-PAB-PNP    

中文名称：    Boc-Val-Cit-PAB-PNP    

MF：    C30H40N6O10    

MW：    644.67    

CAS：    870487-10-8    

Boc-Val-Cit-PAB 是一种在抗体-药物偶联物（ADC）中广泛使用的三功能酶敏感连接子，由三个关键结构单元组成：Boc（保护基团）、Val-Cit（酶切二肽）和PAB（自我消除基团）。这种连接子结构用于连接细胞毒性药物与抗体，通过精准释放机制确保药物只在靶细胞内激活。我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

1. 结构组成与功能

• Boc（tert-butoxycarbonyl）：保护氨基基团，在合成中防止不必要的反应，在完成偶联后去除。

• Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：为Cathepsin B等溶酶体酶识别并裂解的酶切位点。Cathepsin B 在多种肿瘤细胞中高表达，使此连接子高度靶向。

• PAB（p-aminobenzyl alcohol）：作为自我消除基团，一旦Val-Cit被酶切断，PAB通过1,6-消除反应迅速释放连接的药物分子。

2. 功能机制

• 当ADC与目标细胞表面抗原结合后进入细胞内，Val-Cit序列在溶酶体中被Cathepsin B切断；

• 断裂后，PAB基团通过电子迁移发生自发断裂，最终释放出原始活性药物（如 MMAE、MMAF）；

• 整个过程实现了药物从“稳定非活性状态”到“局部激活状态”的转化，极大减少毒副作用。

3. 应用领域
   Boc-Val-Cit-PAB 是多个临床阶段及上市的ADC药物（如 Adcetris®）的连接子选择。其稳定性高、裂解高效性强、毒性低，使其成为当前主流 ADC 构建的标准连接结构之一。也广泛用于探索新的抗癌药物设计。

4. 合成与衍生性
   在化学合成中，Boc-Val-Cit-PAB 可作为中间体进一步连接于毒素、荧光标记物或其他生物活性分子。其良好的可修饰性，使其在药物化学和生物材料科学中应用广泛。

综上，Boc-Val-Cit-PAB 兼具靶向性、酶响应性和自我释放能力，是抗体药物偶联技术中不可替代的功能性连接子，为靶向癌症治疗提供了精准、高效的技术平台。

【基本信息】：

生产地：陕西·西安

纯度标准：≥95%（高纯级）

物理形态：粉末状固体

包装规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg（灵活选量）

贮存要求：低温避光存储

特别声明：本品为科研专用！禁止临床或人体应用！

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品，提供广泛的产品选择，包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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