Boc-Val-Cit-PAB-PNP 的性质与功能

Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种典型的活化型连接子（activated linker），广泛用于合成抗体-药物偶联物（ADC）。我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

该分子结构复杂，集成了保护基、酶切位点、自我消除基团和活泼酯基团，使其在靶向药物递送体系中可实现选择性释放、精准连接与化学活性调控的多重功能。

1. 分子结构与组成

• Boc（tert-butoxycarbonyl）：用于合成过程中保护氨基，避免与其他官能团发生副反应。

• Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：为Cathepsin B酶的特异底物，是最常用的ADC连接子核心结构。

• PAB（p-aminobenzyl alcohol）：作为自我消除基团，可在酶切后快速解离，释放活性药物。

• PNP（p-nitrophenyl ester）：是一种活泼酯，用于与药物中的氨基进行共价偶联，形成稳定的氨键，是该分子的活化特征。

2. 作用机制

• Boc-Val-Cit-PAB-PNP 通常作为中间体或连接模块，在制备 ADC 时与小分子药物（如 MMAE, DM1 等）发生反应，将其共价接入整个抗体连接体系。

• 当构建好的 ADC 进入癌细胞内，Cathepsin B 在溶酶体中裂解 Val-Cit 序列；

• 进而诱导 PAB 结构发生1,6-消除，快速释放活性药物，实现定点激活。

3. 化学与生物性能

• 血浆稳定性：在体外环境中稳定，避免非特异性释放；

• 胞内活性：通过酶裂解和自发降解机制，确保药效最大化且副作用最小；

• 可控性强：PNP部分便于与不同药物进行偶联，化学合成步骤可控。

4. 应用前景

• 是ADC药物构建中的通用连接模板，广泛用于研发第二代和第三代抗体药物偶联物；

• 适用于药物递送系统、靶向肿瘤治疗、蛋白-药物连接等领域；

• 可在实验室条件下稳定保存，用于多种功能修饰反应。

综上，Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种集酶响应性、自我释放性与高连接效率于一体的高级连接模块，在靶向治疗、生物偶联和药物工程等领域展现出极高的应用价值。

【基本信息】：

生产地：陕西·西安

纯度标准：≥95%（高纯级）

物理形态：粉末状固体

包装规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg（灵活选量）

贮存要求：低温避光存储

特别声明：本品为科研专用！禁止临床或人体应用！

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品，提供广泛的产品选择，包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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