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功能化脂质聚乙二醇DSPE-PEG2K-Glu-urea-Lys助力靶向治疗
发布时间:2025-06-12     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2K-Glu-urea-Lys

功能化脂质聚乙二醇DSPE-PEG2K-Glu-urea-Lys助力靶向治疗

一、产品概述

DSPE-PEG₂K-Glu-urea-Lys 是一种靶向性功能高分子材料,广泛应用于前列腺癌靶向递药系统、靶向成像剂、纳米药物修饰及前列腺特异膜抗原(PSMA)研究。该分子结合了三种关键结构模块:

DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine):双链磷脂,赋予分子脂溶性,易于嵌入脂质体、胶束等纳米结构;

PEG₂K(聚乙二醇, 分子量约2000 Da):提供良好水溶性与长循环特性,减少免疫清除;

Glu-urea-Lys(谷氨酰胺-脲-赖氨酸):高亲和力识别并结合PSMA,是开发前列腺癌靶向制剂的核心配体。

 

二、化学结构特点

通式结构:DSPE-PEG₂K-Glu-urea-Lys

疏水段(DSPE):作为磷脂类脂溶基团,可与脂质体/细胞膜结合;

亲水段(PEG2000):可拉长接头结构,形成“柔性臂”,避免空间位阻,增强表面修饰均匀性;

识别头(Glu-urea-Lys):模拟PSMA天然底物,能与PSMA酶活中心高亲和力结合,Kd 可达 1–10 nM 范围。

DSPE-PEG2K-Glu-urea-Lys 

三、理化性质

项目 参数

产品名称 DSPE-PEG₂K-Glu-urea-Lys

英文别名 DSPE-PEG2000-GUL

分子式 CₓHᵧNᶻOₙP(具体视连接方式而定)

分子量 约 3000–3500 Da

外观 白色或类白色粉末或蜡状固体

溶解性 水、PBS、乙醇、DMSO、DMF等

pH稳定性 稳定于 pH 5.0–8.5

储存条件 -20℃避光干燥密封

保质期 12个月(密封状态下)

 

四、应用领域

前列腺癌靶向药物递送系统

Glu-urea-Lys 是目前应用广的 PSMA 靶向小分子配体;

通过修饰脂质体、胶束、纳米粒(如PLGA NPs、核壳型纳米粒等)实现前列腺癌细胞的特异识别;

DSPE 可嵌入载体结构,PEG 调节空间稳定性,GUL 负责靶向结合。

靶向成像探针

可在纳米探针表面引入GUL基团,与放射性核素、荧光染料(如Cy5.5、IRDye800CW)协同构建靶向成像剂;

实现对PSMA表达水平的非侵入式成像,如PET、SPECT、NIR成像。

放射性靶向治疗

可与177Lu、68Ga、99mTc等核素配体结合(如GUL-DOTA、GUL-NOTA)形成靶向放射性药物;

可在DSPE-PEG结构基础上进一步连接DOTA或NOTA结构,实现显像与放疗一体化。

靶向免疫调控载体

可用于构建靶向性免疫佐剂纳米粒(如TLR7/9载体);

增强在PSMA高表达中的药物积累与抗原呈递效率。

微环境研究

通过PSMA靶向修饰纳米粒,可以实现对前列腺内特定细胞群(如PSMA⁺癌细胞、血管内皮细胞)的选择性递送;

适用于精准治疗策略开发,如协同疗法(药物 + siRNA/免疫刺激剂)等。

 

五、使用方法与注意事项

脂质体制备建议

可将 DSPE-PEG₂K-Glu-urea-Lys 与其他磷脂(如HSPC、Cholesterol)共溶于氯仿;

旋蒸干燥制膜后水化并超声分散,形成靶向脂质体;

推荐添加量为总脂比例的 1–5 mol%。

溶液配制

若用于水性溶液中修饰,可先溶于 DMSO/乙醇中后缓慢滴加;

建议终浓度 <1 mg/mL,pH 7.0–7.4 条件下操作稳定。

注意事项

避免与强酸、强氧化剂共存;

使用后尽快冷冻保存,避免长期置于空气中吸湿降解;

若用于体内实验,建议通过透析去除溶剂残留,并进行无菌过滤。

 

六、产品优势

✅ 靶向性强:Glu-urea-Lys 对 PSMA 亲和力极高(Kd < 10 nM);

✅ 兼容性强:与各种纳米载体均可兼容,如脂质体、胶束、金属纳米粒等;

✅ 结构清晰稳定:通过PEG连接,避免空间位阻,连接方式高效可控;

✅ 稳定性优异:DSPE-PEG主链赋予出色的水溶性、低免疫原性与长循环时间;

✅ 用途广泛:支持药物递送、成像、光热治疗、免疫调控等多重策略。

 

七、包装规格与定制服务

产品编号 规格 推荐用途

DSPE-PEG2K-GUL-10 10 mg 科研级,早期探索使用

DSPE-PEG2K-GUL-50 50 mg 推荐用于细胞/动物实验

DSPE-PEG2K-GUL-100 100 mg 适用于批量制备脂质体/NPs

DSPE-PEG2K-GUL-CUST 定制 可定制PEG长度、GUL修饰比例、偶联探针等

 

八、相关产品推荐

DSPE-PEG2K-Cy5.5:用于构建荧光脂质体;

DSPE-PEG2K-DOTA-GUL:可标记核素用于显像/放疗;

DSPE-PEG2K-FITC-GUL:绿色荧光成像;

PLGA-PEG-GUL:用于包载药物的纳米粒;

GUL-NHS/DOTA-GUL:小分子衍生物,用于化学偶联。

 

九、总结

DSPE-PEG₂K-Glu-urea-Lys 是一种理想的前列腺癌靶向递药与成像模块。它不仅提供了强靶向性和良好稳定性,还具备出色的构建兼容性,适用于脂质体、聚合物纳米粒、金属探针等平台。凭借其生物正交性和识别能力,DSPE-PEG₂K-GUL 为构建高效、安全、智能的前列腺癌靶向纳米系统提供了理想解决方案。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!


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