COOH-PEG2K-RRRRRRRR

COOH-PEG2K-RRRRRRRR：细胞穿透多肽功能化聚乙二醇，助力纳米药物传递

一、产品概述

COOH-PEG2K-RRRRRRRR 是一种功能化聚乙二醇修饰多聚精氨酸的嵌合分子，其结构由羧基封端的聚乙二醇（COOH-PEG, 分子量2000 Da）和八聚精氨酸肽（R8）组成。这种分子整合了 PEG 的高亲水性与生物相容性、R8 肽的穿膜和细胞摄取能力，是一类广泛应用于药物递送、基因递送、蛋白跨膜转运等生物医药研究中的载体构建模块。

R8（Octa-arginine）为经典的细胞穿透肽（CPP, Cell-Penetrating Peptide），通过富含正电荷的精氨酸残基与细胞膜表面负电荷相互作用，诱导分子跨越细胞膜，从而实现非特异性地将药物、核酸、蛋白等递送至细胞内。通过 PEG2K 与羧基的进一步修饰，可实现对 R8 的空间保护、功能定向和进一步偶联其它负载物的可能。

二、结构组成与功能描述

通式结构：HOOC-PEG2000-RRRRRRRR

构成单元说明：

COOH：羧基末端，便于与氨基、羟基等基团通过酰胺或酯键进行共价偶联；

PEG2000：亲水长链，提供空间间隔、提高稳定性、延长体内循环时间；

R8肽段：8个连续的 L-精氨酸残基，赋予穿膜和细胞摄取能力。

三、理化性质

项目 参数

产品名称 COOH-PEG2000-R8（或 COOH-PEG2K-RRRRRRRR）

分子式 依赖具体连接方式（一般为 PEG 链 + R8 肽段）

分子量 ~3200–3500 Da

纯度 ≥ 95%（HPLC）

外观 白色或类白色粉末

溶解性 水、PBS、DMSO、DMF 中高度可溶

储存条件 -20℃ 避光干燥保存，避免重复冻融

保质期 12个月（密封干燥）

四、核心特性

细胞穿透性强

R8 肽通过与细胞膜负电荷作用，促进大分子、颗粒或复合物快速摄入，具有“无载体跨膜递送”能力；

PEG修饰带来的优势

减少非特异性结合（如血清蛋白吸附）；

改善血液稳定性与体内循环时间；

提高水溶性，防止肽段过度聚集；

提供柔性“连接臂”实现空间控制与可编程化学偶联。

COOH端基活性高

羧基末端可进一步偶联：

小分子药物（通过酰胺键）；

荧光探针（如 FITC, Cy5）；

载体材料（如纳米粒、脂质体表面）；

多肽、蛋白等功能组分；

提供构建多功能体系的良好化学“锚点”。

五、应用方向

细胞摄取增强剂

可与蛋白、多肽、抗体、荧光探针等共价连接，用于增强其摄取效率；

用于细胞追踪、成像、标记实验中。

基因递送/siRNA递送

与核酸通过静电作用形成复合物，提高内吞效率；

可共组装于阳离子脂质体或聚合物体系中，增强细胞内递送能力。

药物纳米粒修饰

将其共价连接至脂质体、PLGA、PCL 等载体表面，实现增强的细胞摄取和靶向能力；

适用于难进入细胞的药物或药纳米系统。

治疗平台构建

癌细胞表面带负电荷，R8修饰有助于增强靶向性；

可作为主动靶向模块添加至多种纳米平台，提升药效。

胞内蛋白质转运

用于将功能蛋白、酶等导入细胞内进行机制研究或治疗干预。

联合功能构建

与其他配体（如 RGD、TAT、HER2抗体片段）联合构建双功能/多功能载体系统；

构建响应性系统（与pH/酶敏链接）进行智能释放。

六、实验使用说明

溶解建议：

推荐先溶于少量 DMSO/水，后稀释至所需体系；

PBS、Tris 或无菌纯水中均可使用；

建议过滤除菌（0.22 µm）用于细胞实验。

使用浓度参考：

若用于细胞表面修饰或共价偶联，常用浓度：0.1–1 mM；

作为脂质体或聚合物包覆修饰时，建议摩尔比控制在1–5%范围；

核酸结合实验中，可按1:5~1:10（w/w）比例与DNA/RNA混合。

偶联反应条件：

与氨基反应（如蛋白、肽）时，使用EDC/NHS化学法；

若需将其连接至载体表面，可借助EDC或DMTMM等活化剂。

七、优势总结

优势 描述

✅ 穿透性强 R8肽支持分子穿膜摄取，促进胞内运输

✅ 稳定性高 PEG修饰提高溶解性、屏蔽非特异结合

✅ 末端可修饰 COOH便于连接药物、核酸或探针

✅ 适用性广 可用于基因、药物、蛋白、成像剂等多种递送系统

✅ 模块化设计 便于集成至各类纳米载体，支持定制升级

八、产品包装与定制服务

产品编号 包装规格 适用范围

COOH-PEG2K-R8-10 10 mg 初步构建实验、溶解性测试

COOH-PEG2K-R8-50 50 mg 细胞实验、功能验证

COOH-PEG2K-R8-100 100 mg 纳米粒/脂质体批量制备

COOH-PEG2K-R8-CUST 定制服务 可定制 PEG 分子量、R数（R6-R12）、标记物（如 FITC、Cy5）、多肽序列、终端基团（NH2、MAL 等）

九、相关产品推荐

FITC-PEG2K-Q8：用于细胞摄取可视化；

DSPE-PEG2K-Q8：嵌入脂质体结构用于药物递送；

mPEG2K-Q8：用于胞内递送但不需末端偶联的系统；

COOH-PEG2K-TAT：另一类CPP用于对比实验；

COOH-PEG2K-RGD：细胞整合素靶向修饰。

十、总结

COOH-PEG2K-RRRRRRRR 是一款将细胞穿透功能与材料连接活性相结合的功能化分子，可作为构建现代精准递药系统的核心模块。其在药物递送、基因编辑、成像诊断、治疗等多个生物医药前沿领域展现出极高的应用价值。通过羧基端的扩展性，科研人员可将其灵活结合至不同材料或生物活性因子上，进一步提升系统的生物利用度和靶向能力，是推进跨膜生物技术研究不可或缺的利器。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!