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氨基-聚乙二醇-多肽,NH2-PEG2K-RGD:整合素靶向聚乙二醇氨基衍生物
发布时间:2025-06-12     作者:ssl   分享到:

NH2-PEG2K-RGD

NH2-PEG2K-RGD:整合素靶向聚乙二醇氨基衍生物

一、产品简介

NH₂-PEG₂K-cRGD 是一种末端带氨基的环状RGD肽修饰聚乙二醇(PEG)分子,其分子结构由分子量约2000 Da 的聚乙二醇链(PEG₂K)连接一个具细胞黏附和整合素靶向能力的环状RGD肽(cyclic Arg-Gly-Asp,cRGD)。该分子设计兼具生物靶向性与表面修饰能力,广泛应用于纳米药物、靶向诊断试剂、组织工程材料、基因递送系统等领域。

NH₂末端提供了良好的偶联位点,可与羧基、活性酯(如NHS)、异硫氰酸酯等进行共价连接,便于进一步修饰载体表面、蛋白质、抗体或荧光染料。cRGD 部分特异性识别表达于新生血管和某些癌细胞表面的 整合素αvβ3/αvβ5,使得此类材料在 靶向递送与成像方面展现出广阔前景。


二、结构与组成

化学名称:氨基-聚乙二醇2000-环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽(NH₂-PEG2K-cRGD)

结构形式:NH₂-(CH₂CH₂O)n-cRGD

PEG分子量:2000 Da

cRGD序列:常见为 cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys-),可特定修改

连接方式:PEG 通过其一端与 cRGD 肽序列连接,另一端为游离氨基

氨基-聚乙二醇-多肽,NH2-PEG2K-RGD 

三、理化性质

项目 参数

外观 白色至类白色粉末或胶状固体

分子量 ~3000–3500 Da(具体取决于连接肽段类型)

溶解性 高度溶于水、PBS、DMSO、DMF 等极性溶剂

纯度 ≥95%(HPLC)

末端基团 -NH₂(游离氨基)

储存条件 -20°C 干燥避光,避免反复冻融

保存期限 12个月(建议避光、避湿)


四、产品特点

靶向识别整合素αvβ3/αvβ5

cRGD肽可高亲和力结合整合素受体,后者在多种(如黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌)及其新生血管中表达水平升高;

适用于靶向药物递送、分子成像、靶向光热治疗等应用。

PEG修饰增强体内稳定性

PEG2000 可有效提高分子的亲水性与生物相容性;

避免载体在体内快速被识别清除(如巨噬细胞吞噬);

延长半衰期,提高循环时间与靶点富集效率。

氨基末端易于偶联

游离的氨基 (-NH₂) 提供与各种化学试剂(如 NHS-酯、羧基)或表面材料(如 PLGA、脂质体)结合的位点;

支持进一步接枝荧光分子、生物素、药物、抗体等。


五、应用方向

靶向药物递送系统

将 NH₂-PEG₂K-cRGD 连接到脂质体、纳米颗粒(如 PLGA、PCL、金纳米粒子)表面,实现特异性富集与细胞摄取;

与顺铂、多西他赛、阿霉素等抗药物结合,增强药效并减少副作用。

靶向成像/诊断探针

将 NH₂ 端与荧光染料(如Cy5、FITC)或核素探针结合,形成靶向探针;

实现组织或血管的精准成像和荧光导航手术。

光热/光动力治疗平台

修饰到纳米金、碳点、量子点、上转换颗粒等载体上;

结合光敏剂实现可控释放和精准治疗。

基因/siRNA递送系统

用于修饰阳离子脂质体、聚合物或多肽载体,实现对特定细胞的靶向递送;

提高核酸递送的转染效率与细胞选择性。

组织工程与再生医学

用于功能性水凝胶、生物材料表面修饰,调控细胞黏附、增殖与分化;

模拟 ECM(细胞外基质)信号,指导细胞行为。

免疫调控与抗血管生成研究

可用于研究整合素介导信号通路;

调控微环境、血管生成与免疫细胞浸润。


六、实验使用建议

溶解方式:推荐用无菌水、PBS(pH 7.4)或DMSO溶解至所需浓度,使用前可适当过滤除菌。

偶联反应条件:

使用EDC/NHS等将其与羧基活化分子偶联;

或采用异硫氰酸酯、马来酰亚胺等对氨基活性的化学工具。

浓度建议:

细胞实验用量:1–100 μg/mL(根据体系优化);

纳米粒修饰:投料摩尔比常为1–5%(相对其他材料总摩尔量)。


七、相关产品与定制服务

产品名称 功能特性

DSPE-PEG₂K-cRGD 用于脂质体表面插层修饰

Mal-PEG₂K-cRGD 用于巯基偶联体系(如蛋白/金粒)

FITC-PEG₂K-cRGD 自带荧光标记用于成像

COOH-PEG₂K-cRGD 羧基末端可接荧光或载体材料

NH₂-PEG₅K-cRGD PEG链更长,适合空间可控修饰

可提供定制服务:包括不同分子量 PEG(如1K、3.4K、5K、10K)、不同长度的cRGD肽序列(如cRGDfK、cRGDyK)、不同连接方式(如点击化学、生物素化等)。


八、储存与稳定性

储存温度:-20°C 干燥密封,避免高温和强酸/碱环境;

使用前尽量现配溶液,避免长期在水中储存;

避免反复冻融(建议分装)以保持活性;

运输过程中使用干冰或冰袋冷链。


九、技术支持与附加服务

我们可为该产品提供如下支持服务:

核磁(¹H-NMR)/质谱(MALDI-TOF)结构确认;

高效液相色谱(HPLC)纯度检测;

与目标材料(如PLGA、脂质体)偶联实验方案;

荧光标记、同位素标记或其他基团定制;

与动物实验/细胞摄取相关的文献推荐与数据支持。


十、总结

NH₂-PEG₂K-cRGD 是集 PEG 可修饰性与 RGD 靶向性于一体的功能化分子,适用于构建新一代精准药物递送系统、分子成像探针和智能纳米平台。通过其 NH₂ 末端与材料系统或生物分子结合,可实现对、血管新生组织等特定靶点的精准识别和作用,是现代生物医药材料研究和应用中的关键结构模块之一。

 

如需产品报价、技术资料、文献支持或定制服务,欢迎联系我们的技术团队获取更多信息。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!


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