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磷脂-聚乙二醇-转铁蛋白偶联物,DSPE-PEG2K-Transferrin:铁转运蛋白修饰纳米载体的理想选择
发布时间:2025-06-12     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2K-Transferrin

DSPE-PEG2K-Transferrin:铁转运蛋白修饰纳米载体的理想选择

产品名称

DSPE-PEG2k-Transferrin

磷脂-聚乙二醇-转铁蛋白偶联物

1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-PEG2000-Transferrin


一、产品简介

DSPE-PEG2k-Transferrin 是一种将生物源性的靶向配体转铁蛋白(Transferrin, Tf)共价偶联于磷脂-聚乙二醇(DSPE-PEG2k)结构上的两性聚合物。该材料兼具 亲水性PEG链段的生物相容性与空间位阻作用,以及磷脂端DSPE对脂质膜的良好锚定性能,可将靶向配体牢固修饰在脂质体、纳米粒、微球或其他脂类载体表面,用于构建具备主动靶向能力的纳米药物递送系统。

Transferrin 是一种广泛存在于血浆中的铁载体蛋白,可与细胞表面的转铁蛋白受体(TfR)高亲和结合,通过受体介导胞吞作用(Receptor-Mediated Endocytosis, RME)实现细胞内递送。TfR 在多种、增殖细胞以及脑内屏障系统(BBB)中均高表达,因此 DSPE-PEG2k-Transferrin 被广泛应用于构建针对、脑靶向、干细胞靶向等递送系统。


二、产品结构与组成

通式结构:

Tf-PEG2k-DSPE

DSPE(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine):天然磷脂尾部,具有强疏水性,与脂质膜高度兼容;

PEG2000(分子量约2000):亲水性聚乙二醇链,提高颗粒稳定性,延长体内循环时间;

Transferrin(Tf):靶向蛋白配体,识别TfR,实现高效胞吞及组织靶向;

2k连接方式:2k多为活性酯(如NHS)或马来酰亚胺(MAL)与Tf中的氨基/巯基共价偶联。

磷脂-聚乙二醇-转铁蛋白偶联物,DSPE-PEG2K-Transferrin

三、理化性质

项目 参数

分子结构 Tf-PEG2k-DSPE

PEG链长 分子量2000(约45个乙二醇重复单元)

Tf来源 人转铁蛋白(Human Apo-或Holo-Tf)

偶联方式 NHS或MAL活性共价连接

状态 白色/类白色冻干粉末或水溶液

溶解性 易溶于水、PBS、乙醇、DMSO

储存条件 -20°C,避光,干燥保存

纯度 >95%(SDS-PAGE、HPLC检测)

比例定制 可根据需要提供不同Tf密度版本(如1%、3%、5% Tf/脂)


四、产品优势

✅ 1. 高靶向性

转铁蛋白能与多种细胞表面TfR受体特异结合,促进细胞主动摄取,提高递药效率。

✅ 2. 脂质锚定性优

DSPE脂尾可牢固嵌入脂质体或其他磷脂结构中,实现稳定包覆、不易脱落。

✅ 3. 优良的血液稳定性

PEG保护层可显著提高制剂稳定性,减少血清蛋白吸附,延长体内半衰期。

✅ 4. 可调节配体密度

可根据应用场景灵活调控Tf的密度和空间结构,优化靶向效率和细胞摄取能力。


五、主要应用场景

1. 靶向纳米药物载体构建

将 DSPE-PEG2k-Transferrin 插入脂质体或聚合物纳米粒膜上,构建主动靶向或脑组织的药物递送系统。

2. 穿越血脑屏障(BBB)

TfR在脑毛细血管内皮细胞上高表达,通过Tf介导的内吞作用可辅助载药颗粒跨越BBB,用于神经系统药物、基因、siRNA传输。

3. 细胞靶向与成像

用于携带荧光分子或造影剂的靶向颗粒,用于体内成像(MRI、PET、荧光)与细胞定位。

4. siRNA / 核酸递送系统

通过DSPE-PEG-Tf修饰阳离子脂质/聚合物纳米粒,提高其对靶细胞的递送效率,广泛用于基因沉默和基因治疗领域。

5. 细胞摄取/胞吞机制研究

用于研究TfR介导的胞吞过程、生物膜动力学、内体/溶酶体路径以及Tf-R机制。


六、使用方法建议

✅ 插膜法制备脂质体

准备脂质体主组分(如DSPC、Cholesterol等);

将DSPE-PEG2k-Transferrin与主脂质共溶于乙醇或氯仿;

通过薄膜蒸发、水化、超声或挤出等方法形成包载Tf修饰的脂质体。

✅ 后插法(Post-insertion)

适用于将Tf修饰脂质插入预形成的纳米粒/脂质体中:

将DSPE-PEG2k-Tf溶于温和缓冲液;

与脂质体共孵育(37°C,0.5–2小时)后,透析去除游离Tf;

适用于对热敏蛋白或载药体系的修饰。

✅ 浓度与比例建议

Tf在脂质体中比例一般控制在 0.5%–5%(摩尔比);

过高密度可能导致配体“过度拥挤”,反而影响受体识别。


七、储存与注意事项

产品应保存在-20°C干燥避光条件下;

避免反复冻融,建议分装后保存;

使用前恢复至室温并充分溶解;

若用于体内应用,建议进行无菌过滤处理。


八、产品规格与包装

规格 形式 推荐用途

0.5 mg 冻干粉末 初步实验验证

1 mg / 5 mg 溶液/冻干 常规纳米制剂开发

10 mg / 20 mg 定制化 工艺开发、动物实验用

>50 mg 批量供应 产业化开发/项目转化用

可提供 Apo-Tf / Holo-Tf 版本、不同 PEG 链长(1K、3.4K、5K)版本、双配体修饰定制。


九、技术服务与配套支持

我们提供:

Tf标记效率与比率分析;

配套荧光标记 Tf(如FITC-Tf)示踪;

可定制双靶向共修饰(如Tf+RGD);

提供制备脂质体配方建议与技术咨询;

可协助构建Tf-脂质体/siRNA/蛋白递送体系。

十、总结

DSPE-PEG2k-Transferrin 是一种结构清晰、功能明确的主动靶向构建模块,特别适用于构建针对高TfR表达细胞(如细胞、脑毛细胞、干细胞)的智能递送平台。凭借其优秀的稳定性、生物相容性与靶向特性,该材料已在多个前沿科研与药物开发领域中发挥了重要作用。其在 靶向治疗、脑部给药、基因递送 等方面具备巨大应用潜力。


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厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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