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ICG-PTX,吲哚菁绿-紫杉醇偶联物的反应条件
发布时间:2025-06-12     作者:axc   分享到:

ICG-PTX,吲哚菁绿-紫杉醇偶联物的反应条件

ICG-PTX是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿(ICG)与药物紫杉醇(Paclitaxel,PTX)通过化学偶联形成的复合物。ICG具有良好的光学性质,尤其适用于深层组织成像;紫杉醇是一种使用的细胞毒性化疗药物,主要作用于微管结构。ICG-PTX偶联物结合了两者的优势,既可实现肿瘤靶向药物递送,又能通过近红外成像实时监控药物在体内的分布和释放。

ICG-PTX 是将吲哚菁绿(Indocyanine Green, ICG)与药紫杉醇(Paclitaxel, PTX)偶联得到的双功能分子,用于实现同步与成像。ICG 是一种FDA批准的近红外染料,具有良好的光热转化效率与生物相容性,而PTX 是一种经典的微管稳定剂类药物,应用但缺乏靶向性。

反应条件如下:

制备过程中,通常通过先修饰紫杉醇的羟基位点引入一个活性基团(如羧基、氨基或炔基),形成如PTX-COOH或PTX-NH2的衍生物;而ICG常以活性酯(ICG-NHS)或亲核位点(如ICG-COOH)形式存在。

若以ICG-NHS为起始物,则PTX-NH2可在无水DMSO中与其进行酰胺化反应,加入等摩尔 DIPEA(或TEA)作为碱,室温避光反应12–24小时。

若采用“click”化学反应(如PTX-Alkyne 与 ICG-Azide),则需在含Cu(I)催化剂和配体(如THPTA)体系中于水/DMF混合溶液中进行点击反应,温和条件下生成稳定的三唑连接。

所得产物通过HPLC纯化并用HRMS/NMR验证其结构完整性。

产品名称:ICG-PTX,吲哚菁绿-紫杉醇偶联物

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

ICG-PTX

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