DOTA-(COOt-Bu)₃‑CH₂‑Alkynyl(CAS号:1189194-64-6)
英文名称: 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid, 10-(2-propyn-1-yl)-, 1,4,7-tris(1,1-dimethylethyl) ester
中文名称: 1,4,7-三(1,1-二甲基乙基)10-(2-丙基 -1-基) -1,4,7,10-四氮杂环十二烷 -1,4,7-三乙酸酯
MF: C29H52N4O6
MW: 552.75
CAS: 1189194-64-6
DOTA-(COOt-Bu)₃‑CH₂‑Alkynyl 是一种DOTA(1,4,7,10-四羧酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷)基础上的三酯保护及末端炔基引入的环形配体。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
该结构将原本四个羧酸官能中三个保护成叔丁基酯,仅保留一个羧酸配位位点,同时在配体末端通过甲撑桥引入一个末端炔基(–CH₂–C≡CH),赋予其“点击化学”反应的活性页面。该配体形式多用于合成可标记多功能金属复合物,尤其有利于快速连接多种生物分子如多肽、寡核苷酸或小分子配体,以构建放射性示踪、靶向探针或荧光/治疗双模态系统。
物化性质方面,该配体通常为白色粉末,具备高纯度与高热稳定性,在常温下保存无风化或水解现象。溶解特征则高度仰赖其酯保护策略:极易溶于极性有机溶剂如DMF、DMSO、乙腈,亦能在弱性有机相中稳定存在。末端炔基结构使其对光相对敏感,但只要置于避光条件下,并避免强酸强碱环境,能长时间维持结构完整性。
功能上,其最直接的用途是作为“点击化学”先驱体素材。合成中,三酯保护简化了多重化学步骤;点击式末端炔基则可与叠氮功能化分子(如动员肽段、肿瘤靶向探针、荧光团等)进行高效铜催化叠氮-炔环加成反应。在完成修饰后,通过脱除保护基团(例如酸性脱酯)恢复完整的DOTA四齿羧酸结构,即可用于与^68Ga、^177Lu、^90Y等金属核素配位,形成稳定且高度亲水的金属-DOTA复合物,适用于PET/SPECT成像、治疗放射性药物及Theranostics(诊疗一体化)应用。
这种配体的设计优势在于一体构建了“功能连接+金属配位”两阶段体系,简化了传统的多次连接步骤,同时提升最终配体与金属结合后的稳定性与体内代谢可控性。得益于DOTA框架的极佳螯合强度,所形成的金属复合体具有高热稳定性、低金属释放率、优良的体内清除动力学特征,确保成像或治疗过程中质量与安全。而末端炔基点击连接的灵活性,也意味着可以构建多样化的多功能分子,如三模态探针:点击接荧光团、多肽和金属放射体。总体而言,DOTA-(COOt-Bu)₃-CH₂-Alkynyl 是一种高度模块化、多功能且合成简便的现代配体,为放射示踪、肿瘤诊断治疗、药物递送及分子探针开发提供了理想选项。
【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。
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