COOH-PEG2K-cRGD功能化聚合物在肿瘤细胞靶向纳米系统中的应用探索
COOH-PEG2K-cRGD
COOH-PEG2K-cRGD 产品信息介绍
产品名称:COOH-PEG2K-cRGD
英文名称:COOH-PEG2000-cRGD
中文别名:羧基-聚乙二醇-环状RGD、cRGD修饰羧基聚乙二醇
分子结构:HOOC-PEG2000-cRGD
分子量:约2000 Da(PEG部分),总分子量取决于具体连接的cRGD序列
外观:白色或类白色固体,或透明液体(溶液形式)
纯度:≥95%(HPLC)
溶解性:水、PBS、DMSO、DMF等
储存条件:-20°C干燥避光,长期保存建议-80°C
保质期:12个月(密封避光)
一、产品概述
COOH-PEG2K-cRGD 是一种功能化的生物材料连接分子,由具有良好生物相容性和水溶性的聚乙二醇(PEG, 分子量约2000)连接一端具有特异性整合素受体识别功能的环状RGD肽(cyclic Arg-Gly-Asp),另一端保留一个活性羧基(–COOH)供进一步偶联。该结构集成了“靶向识别 + 高亲水性 + 接头活性”三大优点,是在生物材料表面修饰、药物载体靶向、组织工程、水凝胶构建、纳米粒包覆等场景中常用的连接桥梁。
其中,环状RGD肽(cRGD)是整合素αvβ3/αvβ5 等亚型的高亲和力配体,常用于靶向、血管生成成像、细胞黏附控制等研究领域。
二、结构与功能组成
1. PEG主链(Polyethylene Glycol)
分子量为2000 Da,链长适中,能够有效延长循环半衰期、降低免疫识别。
提供良好的水溶性和空间柔性,是构建“隐身”或“远程伸展”的生物界面连接结构的理想材料。
2. 羧基(COOH)末端
可与氨基类物质(如蛋白质、抗体、纳米粒表面氨基)通过EDC/NHS反应形成稳定酰胺键,实现偶联。
是常见的活性端基之一,反应条件温和,操作简便。
3. 环状RGD肽(cRGD)
常见序列如c(RGDfK)、c(RGDyK)等,空间构象固定,亲和力和特异性优于线性RGD。
能特异结合整合素αvβ3、αvβ5等,在细胞、血管内皮细胞、骨组织细胞上表达活跃。
三、产品优势
高靶向性
cRGD结构可精准识别整合素阳性细胞,尤其在血管、新生血管、骨组织等中高表达,显著增强靶向性。
良好水溶性与生物相容性
PEG骨架提供优良的亲水性和稳定性,可用于体内实验、细胞培养系统,兼容多种溶剂。
易偶联修饰
羧基末端为常规活性官能团,可通过EDC/NHS酰胺化反应与氨基反应,实现多种类型的偶联。
结构稳定,抗酶解能力强
环状肽具有较强的稳定性和抗酶解性,适合在生物体系中长期发挥作用。
多功能应用兼容性
可同时参与药物递送、材料功能化、细胞靶向、探针构建等多个应用体系。
四、典型应用方向
1. 靶向药物递送
将COOH-PEG2K-cRGD偶联到纳米药物(如脂质体、聚合物微球、纳米凝胶)表面,实现对细胞或新生血管的主动靶向递送。
2. 组织工程支架修饰
在骨组织工程、血管支架、软骨材料等表面引入cRGD结构,可显著增强细胞黏附、增殖与功能性。
3. 荧光探针/造影剂开发
可与荧光染料、MRI对比剂(如DOTA、Gd³⁺复合物)偶联,开发cRGD靶向造影剂,用于血管成像、诊断等。
4. 细胞生物学研究
标记细胞表面整合素受体表达,或用于研究cRGD介导的细胞信号通路和胞吞行为。
5. 生物传感器开发
固定在微电极或纳米材料上构建靶向检测整合素或特定糖蛋白的生物传感平台。
五、使用与保存建议
项目 建议
溶液配制 可溶于水、PBS、DMSO、DMF等
偶联反应 使用EDC/NHS在pH 5.5~7条件下反应
储存方式 -20°C避光干燥保存,避免潮湿
溶液保存 建议现配现用,或分装冷冻保存
使用注意 避免高温、强酸强碱环境以防结构降解
六、产品规格与订购信息
产品编号 规格 储存形式 包装说明
COOH-PEG2K-cRGD-1 10 mg 固体 气相干燥瓶封装
COOH-PEG2K-cRGD-2 50 mg 固体 可用于10次偶联实验
COOH-PEG2K-cRGD-3 100 mg 固体 支持动物实验级别
定制版本 多种分子量、序列、双官能团形式(如Mal、NHS等) 支持OEM定制
七、常见问题解答(FAQ)
Q1:此产品是否可以用于体内实验?
A:可以。PEG与cRGD均为成熟的生物相容性结构,适用于小动物模型。建议选择低内毒素版本或进行无菌处理。
Q2:COOH端可以连接哪些材料?
A:可通过EDC/NHS与任何带有氨基的分子、蛋白、抗体、材料表面偶联,如明胶、氨基修饰纳米粒、抗体Fab段等。
Q3:cRGD序列是否可更换?
A:支持定制不同环化序列(如cRGDfK、cRGDyK)或线性RGD,亦可提供Biotin-cRGD等修饰结构。
八、结语
COOH-PEG2K-cRGD 是一款融合了生物靶向识别、良好水溶性和高偶联活性的功能化分子,特别适合用于高效构建靶向性强、成像清晰、生物相容性好的多功能材料系统。它不仅在基础科研中被广泛用于整合素机制研究和细胞标记,更在药物递送、组织修复、分子诊断等应用中展现出强大潜力。我们可提供多规格、多修饰形式的定制服务,欢迎咨询选型!
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