NHS-PEG2K-RRRRRRRR功能高分子:助力细胞内递送系统构建
NHS-PEG2K-RRRRRRRR
NHS-PEG2K-RRRRRRRR 产品信息介绍
中文名称:NHS-PEG2K-八聚精氨酸
英文名称:NHS-PEG2000-R8
别名:NHS-PEG-RRRRRRRR,NHS-PEG-polyarginine,NHS-PEG8R
结构组成:NHS-PEG2000-RRRRRRRR(NHS活性酯-聚乙二醇-精氨酸×8)
分子量:约2500 Da(PEG2000 + R8)
纯度:≥95%(HPLC)
外观:白色或类白色固体
溶解性:水、PBS、DMSO、DMF
保存条件:-20°C,避光、干燥保存
保质期:1年(密封保存)
一、产品概述
NHS-PEG2K-RRRRRRRR 是一种功能化的多肽修饰型PEG衍生物,结构上由三部分构成:一端为活性NHS酯(N-羟基琥珀酰亚胺),中间是分子量为2000的亲水性聚乙二醇(PEG2000),末端为八聚精氨酸(R8)序列。该产品结合了PEG的高亲水性与R8的高效细胞穿透能力,是构建靶向、透膜、长循环等多功能递送体系的重要工具。
二、结构与功能设计
部分 结构/功能说明
NHS酯 活性酯结构,可与蛋白质、抗体、纳米粒等含氨基的分子快速偶联,生成稳定酰胺键
PEG2000 增强水溶性、提供空间柔性,延长体内半衰期,减少免疫原性与非特异吸附
R8多肽 八聚精氨酸序列,属典型细胞穿膜肽(CPP),可促进蛋白、核酸、药物穿越细胞膜进入胞内
三、核心特点
✅ 高效细胞穿透性:
R8 为经典的阳离子CPP序列,能通过多种机制(吸附内吞、电荷相互作用)将偶联分子递送入细胞内部,包括胞质、胞核等。
✅ PEG修饰增强稳定性与分散性:
PEG2000有效提高材料的溶解度和稳定性,防止蛋白聚集或纳米粒沉淀,适合在生物体系中长期使用。
✅ NHS活性末端便于偶联:
NHS酯可在温和条件下(pH 7.2–8.5)与靶标分子(如抗体、纳米粒包覆层)进行快速偶联,生成稳定共价键。
✅ 兼容多种材料与平台:
适用于脂质体、金纳米粒、量子点、明胶、壳聚糖、水凝胶等多种载体体系的功能化改性。
四、应用方向
1. 药物载体细胞内递送修饰
可修饰脂质体、聚合物纳米粒、PLGA微球等,使其具备细胞穿透功能,实现蛋白、RNA、DNA、siRNA、CRISPR等的胞内递送。
2. 穿膜探针与标记物构建
与荧光探针、磁性探针、核酸探针偶联,制备具有主动细胞摄取能力的成像或检测分子。
3. 生物材料表面功能化
将NHS-PEG-R8连接到水凝胶、支架、微针、载体等材料表面,提高其与细胞膜的结合及内吞效率。
4. 增强疫苗/核酸类疗法的递送效率
可用于mRNA疫苗、反义寡核苷酸、shRNA等载体的表面修饰,提升跨膜效率与组织穿透性。
5. 质粒与载体共价偶联
R8常用于质粒、电转系统中,提高基因传递效率和表达量。
五、使用方法建议
操作步骤 说明
偶联反应条件 NHS酯佳反应pH为7.2~8.5,推荐用PBS或HEPES缓冲体系
反应时间 30分钟至2小时(室温或4℃),注意避光操作
偶联对象 氨基修饰表面、蛋白、抗体、载体表面(如壳聚糖、PLGA-PEG-NH2等)
去除副产物 偶联后建议透析、柱层析或超滤处理,以去除未反应的NHS酯与副产物
六、产品规格与订购信息
产品编号 包装规格 储存建议 是否可定制
NHS-PEG2K-R8-10 10 mg -20°C干燥避光 是
NHS-PEG2K-R8-50 50 mg -20°C干燥避光 是
NHS-PEG2K-R8-100 100 mg -20°C干燥避光 是
定制版本 多分子量、双端功能团、荧光标记等 联系客服
七、产品质量控制(QC标准)
项目 指标说明
纯度(HPLC) ≥95%
游离NHS检测 ≤5%
端基完整性 核磁质谱确认NHS+R8
干燥残留水分 ≤3%(Karl Fischer)
生物兼容性 PEG符合FDA标准
八、常见问题(FAQ)
Q1:与常规R8肽有什么不同?
A:NHS-PEG2K-R8具备PEG长链“间隔臂”,一方面提高水溶性,另一方面避免空间位阻,可有效提升偶联效率和递送效果。
Q2:细胞毒性如何?
A:R8本身无明显毒性;在PEG修饰后毒性更低,适合长时间细胞培养或动物注射使用。
Q3:能否与荧光染料、药物等双重修饰?
A:可以。我们可提供双功能(如FITC-PEG-R8、Mal-PEG-R8)等组合修饰服务。
Q4:是否适用于体内实验?
A:适用于体内实验。建议选用无菌、低内毒素级别产品,可联系提供COA与内毒素检测报告。
九、结语
NHS-PEG2K-RRRRRRRR(NHS-PEG-R8) 是一款融合了细胞穿透肽、高亲水PEG骨架和活性酯官能团的多功能修饰分子。它不仅能够提升载体或药物的细胞摄取效率,还具备良好的偶联适配性和稳定性,是当前纳米递送、生物材料改性和分子成像研究中的优选构建模块。产品支持不同PEG长度(1k, 2k, 3.4k, 5k等)、不同肽序列(R6, R9, TAT等)与不同官能团(NHS, Maleimide, DBCO, Azide等)定制服务。
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